靶向溶血磷脂酸受体的小分子激动剂和拮抗剂的研究进展  

Development of the small molecule agonists and antagonists targeted on LPA receptors

作　　者：王义仁[1] 周楠[1] 冯甜[1] 张生勇[1] 陈惠[1] 

机构地区：[1]第四军医大学药学院药物化学教研室,陕西西安710032

出　　处：《中国药物化学杂志》2017年第1期67-77,共11页Chinese Journal of Medicinal Chemistry

基　　金：国家自然科学基金项目(81573343);军队医学创新专项(13CXZ016)

摘　　要：溶血磷脂酸(LPA)可以与多种亚型受体结合,参与诸多信号调节,产生多种病理生理反应,它与心肌肥厚、肿瘤细胞的侵袭、转移和血管生成、器官纤维化、骨关节炎、神经性疼痛、精神分裂症多种疾病相关。靶向LPA受体的激动剂和拮抗剂是目前药物化学的研究热点。本文主要介绍小分子LPA受体激动剂和拮抗剂的结构及构效关系等方面的研究进展。Lysophosphatidic acid （LPA） and its receptors, LPA1 - LPA6, are integral parts of signaling pathways involved in cellular proliferation, migration and survival. These signaling pathways are of therapeutic interest for the treatment of multiple types of cancer and to reduce cancer metastasis and side effects. Validated therapeutic potential of key receptors, as well as recent structure-activity relationships yielding compounds are exciting recent advances in the field. This review summarizes evaluation of LPA agonists and antagonists.

关 键 词：溶血磷脂酸(LPA) LPA受体 拮抗剂 激动剂 构效关系 

分 类 号：R914[医药卫生—药物化学]