4-二芳基胺基哌啶阿片受体混合激动剂的设计与合成  

Design and Synthesis of 4-Diarylaminopiperidine Opioid Receptor Mixed Agonists

作　　者：王应飞[1] 颜廷斌 张迅[1] 张宽仁[1] 李亚民[1] 左之利[2] 沈悦海[1,2] WANG Yingfei YAN Tingbin ZHANG Xun ZHANG Kuanren LI Yamin ZUO Zhili SHEN Yuehai(Faculty of Life Science and Technology, Kunming University of Science and Technology, Kunming 650500, China State Key Laboratory of Phytochemistry and Plant Resources in West China, Kunming Institute of Botany, Chinese Academy of Sciences, Kunming 650201, China)

机构地区：[1]昆明理工大学生命科学与技术学院,云南昆明650500 [2]中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室,云南昆明650201

出　　处：《昆明理工大学学报（自然科学版）》2017年第1期85-90,共6页Journal of Kunming University of Science and Technology(Natural Science)

基　　金：云南省应用基础研究计划重点项目(2014FA002);中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室开放课题项目(P2015-KF04)

摘　　要：设计并合成了一系列4-[N-(3-酰胺基苯基)-N-(3-取代苯基胺基)]-1-苄基哌啶阿片受体混合激动剂,利用苄基化、还原胺化和Buchwald-Hartwig胺芳基化等反应成功建立了简短的合成路线,为此类活性化合物的进一步研究提供了基础.A series of 4-[N-（ 3-amidophenyl）-N-（ 3-substituted-phenyl-amino） ]-1-benzylpiperidine opioid receptor mixed agonists are designed and synthesized. A short synthetic route for the target compounds is established from 4-piperidone via benzylation,reductive amination and Buchwald-Hartwig N-arylation reactions. This work provides a convenient tool for further study of this class of bioactive compounds.

关 键 词：阿片类镇痛药 阿片受体混合激动剂 4-二芳基胺基哌啶 

分 类 号：R914[医药卫生—药物化学]