2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶的合成工艺研究  

Synthesis of N-(2-amino-4,6-dichloro-5-pyrimidinyl) formamide

作　　者：李国俊[1] 王辉 程杰 柏俊 

机构地区：[1]安徽中医药大学研究生院,安徽合肥230012 [2]安徽省食品药品检验研究院,安徽合肥230051

出　　处：《安徽医药》2016年第12期2241-2243,共3页Anhui Medical and Pharmaceutical Journal

摘　　要：目的优化硫酸阿巴卡韦中间体2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶。方法以氨基丙二酸二乙酯盐酸盐和碳酸胍为原料,经过环合、Vilsmeier两步反应,制备2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶。结果合成了2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶,收率82.62%,纯度99.62%。结论通过该研究,获得了一条高效、简洁的2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶制备路线,有工业化应用前景。Objective To optimize the synthetic procedure of N-（2-amino-4,6-dichloro-5-pyrimidiyl）formamide as the intermediate of Abacavir Sulfate.Methods N-（2-amino-4,6-dichloro-5-pyrimidiyl）formamide was prepared by cyclization and Vilsmeier reactions of dietylaminomalonate hydrochloride and guanidine carbonate.Results N-（2-amino-4,6-dichloro-5-pyrimidinyl）formamide was synthesized with yield（82.62%）and purity（99.62%）.Conclusions An efficient,concise synthesis route with the industrial perspective of N-（2-amino-4,6-dichloro-5-pyrimidinyl）formamide is available.

关 键 词：阿巴卡韦 2-氨基-4 6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶 工艺研究 

分 类 号：R914.5[医药卫生—药物化学]