链霉菌CPCC 202950大米发酵中1个新的苯甲酰胺类化合物  

A new benzamide derivative from rice fermentation of Streptomyces sp.CPCC 202950

作　　者：常珊珊[1,2] 陈明华[2] 王仁中 巫晔翔[2] 董飚[2] 余利岩[2] 高增平[1] 司书毅[2] 

机构地区：[1]北京中医药大学中药学院,北京100102 [2]中国医学科学院&北京协和医学院医药生物技术研究所,北京100050

出　　处：《中国中药杂志》2017年第11期2097-2101,共5页China Journal of Chinese Materia Medica

基　　金：国家自然科学基金项目(81302675);中国医学科学院医学与健康科技创新工程经费项目(2016-I2M-2-002);国家微生物资源平台项目(NIMR-2017-3)

摘　　要：采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、闪式反相C_(18)柱色谱以及反相HPLC等多种色谱技术和方法,从链霉菌CPCC 202950大米发酵产物中分离得到8个化合物,借助理化性质和波谱学数据分析,鉴定其结构为3-[(3'-氨基-3'-氧丙-1'-烯-2'-基)氧]苯甲酰胺(1),间位-羟基苯甲酰胺(2),leptosphaepin(3),5-methyluracil(4),feruloylamide(5),对羟基苯乙酰胺(6),vanillamide(7),环-(L-缬氨酸-L-丙氨酸)(8)。其中化合物1为1个新的苯甲酰胺类化合物,2为新的天然产物。化合物1~8对HIV-1蛋白酶均没有明显的抑制作用,对Hela,HepG2和U2OS 3株肿瘤细胞株也未显示出明显的毒性(IC_(50)>10μmol·L^(-1))。Eight compounds were isolated from the rice fermentation of Streptomyces sp. CPCC 202950 by a combination of various chromatographic techniques including column chromatography over silica, Sephadex LH-20, flash C18, and reversed-phase HPLC. Their structures were identified as 3- [ （ 3＇-amino-3＇-oxoprop-1 ＇-en-2＇-yl） oxy ] benzamide （ 1 ）, m-hydroxybenzamide （ 2 ）, leptospha- epin （3）, 5-methyluracil （4）, feruloylamide （5）, p-hydroxyphenylacetoamide （ 6 ）, vanillamide （ 7 ）, cyclo （L-val-L-ala） （ 8 ）. Among them, 1 was a new benzamide analogue, and 2 was a new natural product. In the preliminary assays, none of the compounds 1- 8 exhibited obvious inhibition of HIV-1 protease activity, and toxic with the Hela, HepG2, and U20S cells. （IC50 〉 10 μmol · L-1 ）.

关 键 词：链霉菌CPCC 202950 化学成分 大米发酵 HIV-1蛋白酶 苯甲酰胺 

分 类 号：R915[医药卫生—微生物与生化药学]