4-(4-氨基苯氧基)-N-甲基-2-吡啶甲酰胺的合成  

Synthesis of 4-(4-aminophenoxy)-N-methylpicolinamide

作　　者：李文燕[1] 刘洪涛[2] 吴京京[1] 陈秋平[1] 朱玉[1] 高佳星[1] 王建文[1] 

机构地区：[1]河北师范大学化学与材料科学学院,河北石家庄050024 [2]河北省人民医院药学部,河北石家庄050051

出　　处：《河北师范大学学报（自然科学版）》2017年第3期247-249,共3页Journal of Hebei Normal University：Natural Science

基　　金：河北师范大学博士基金(L2012B08);河北省食品药品监督局食品药品安全科技项目(PT2014063);2015国家级大学生创业训练项目(120382)

摘　　要：以4-氯-N-甲基-2-吡啶甲酰胺和对氨基苯酚为原料,经亲核取代反应一步合成索拉非尼关键中间体4-(4-氨基苯氧基)-N-甲基-2-吡啶甲酰胺,考察了溶剂、温度、碱和催化剂对反应收率的影响.以N,N-二甲基甲酰胺(DMF)为溶剂,叔丁醇钾为碱,碘化钾作催化剂,120℃时反应收率为90.5%.目标产物经IR,1 HNMR,MS得到确证.The key intermediate of Sorafeni 4-（4-aminophenoxy）-N-methylpicolinamide was synthesized by nucleophilic substitution using 4-chloro-N-methylpicolinamide and 4-aminophenol as raw materials. The effect of solvent,temperature,base and catalyst were studied. At 120 ℃ ,DMF as solvent,and potassium tert-butanolate as base,4-（4-aminophenoxy）-N-methylpicolinamide was get catalysted by potassium iodide with a 90.5 % vield. The structure of target compound was characterized by IR,1HNMR,and MS.

关 键 词：4-(4-氨基苯氧基)-N-甲基-2-吡啶甲酰胺 索拉非尼 合成 

分 类 号：R979.9[医药卫生—药品]