含没食子酸单元的马蹄金素衍生物的合成及其抗HBV活性研究  

Synthesis and anti-HBV activity evaluation of Matijin-Su derivatives containing gallic acid moiety

作　　者：刘毅[1,2,3] 卢苇[1,2,3] 刘青川[4] 黄正明[4] 梁光义[2,3,5] 徐必学[2,3] 

机构地区：[1]贵州大学药学院,贵州贵阳550002 [2]贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室,贵州贵阳550014 [3]贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室,贵州贵阳550014 [4]中国人民解放军第302医院,北京100039 [5]贵阳中医学院,贵州贵阳550002

出　　处：《药学学报》2017年第7期1140-1145,共6页Acta Pharmaceutica Sinica

基　　金：国家自然科学基金资助项目(81360472);西部之光人才(2014年)资助项目

摘　　要：本文以马蹄金素(Matijin-Su,MTS)为先导化合物进行结构优化,通过加入没食子酸结构单元,设计并合成了11个新的衍生物。对所合成的目标化合物以HepG2 2.2.15细胞进行体外抗HBV活性测试,结果表明:除4a和4b外,其余目标化合物均有一定的体外抗HBV活性,其中5c、6c和6d显示较强的抗HBV活性,其IC_(50)达到了6.12、8.44、9.86μmol·L^(-1),说明含有没食子酸结构的马蹄金素衍生物具有进一步研究的价值。In this study, eleven containing gallic acid moiety derivatives of Matijin-Su（MTS） were synthesized and evaluated for their anti-HBV activities in HepG2 2.2.15 cells in an effort to find novel effective anti-hepatitis B virus（HBV） agents. Compounds 5c, 6c and 6d exhibited significant anti-HBV activity with IC_（50） values of 6.12, 8.44 and 9.86 μmol·L^（-1）, respectively. Incorporation of gallic acid moiety into MTS derivatives can lead to profound changes in their anti-HBV activity, and could be worth of further research.

关 键 词：乙肝病毒 马蹄金素衍生物 合成 生物活性 

分 类 号：R917[医药卫生—药物分析学] R916[医药卫生—药学]