一种新型钙调蛋白抑制剂合成研究  

Synthesis of a new calcineurin inhibitor

作　　者：马矜烁 孙强 闫福林 张纯宝 胡青华 

机构地区：[1]新乡医学院三全学院,河南新乡453003 [2]衢州爱美康生物科技有限公司,浙江衢州324000 [3]东北制药集团股份有限公司,沈阳110009

出　　处：《河南师范大学学报（自然科学版）》2018年第2期60-65,共6页Journal of Henan Normal University(Natural Science Edition)

基　　金：国家自然科学基金(81172953);河南省高等学校重点科研项目(17A350002)

摘　　要：以3,4-二甲氧基苯酚为起始原料,经取代、环合、酯还原、脱保护等反应得到新型的钙调蛋白抑制剂3-{2-[4-(3-氯-2-甲基苯)-1-哌嗪基]乙基}-5,6-二甲氧基-1-(4-咪唑甲基)-1 H-吲唑二盐酸化合物,其结构经核磁共振氢谱(1 H NMR)、核磁共振碳谱(^(13) C NMR)、电喷雾离子化质谱(ESI-MS)和高分辨质谱(HRMS)的确证和表征.The important calcineurin inhibitor,3-{2-[4-(3-chloro-2-methylphenyl)-1-piperazinyl]ethyl}-5,6-dimethoxy-1-(4-imidazolylmethyl)-1 H-indazole,have been synthesized by the reaction of substitution,cyclization,reduction and deprotection,using 3,4-dimethoxyphenol as the starting material.The structure was confirmed and characterized by nuclear magnetic resonance hydrogen spectrum(1 H NMR),nuclear magentic resonance carbon spectrum(13 C NMR),high resolation mass spetrometry(HRMS)and electrosparay ioniza mass spectrometry(ESI-MS).

关 键 词：3 4-二甲氧基苯酚 钙调蛋白抑制剂 合成 

分 类 号：R914.5[医药卫生—药物化学]