氟喹诺酮类化合物的抗结核活性及其构-效关系  

作　　者：耿云鹤 李文燕[1] 胡远强 冯连顺 刘明亮 

机构地区：[1]河北师范大学化学与材料科学学院,石家庄050024 [2]中国医药科学院医药生物技术研究所,北京100050 [3]湖北工程学院化学与材料科学学院,孝感432000

出　　处：《国外医药（抗生素分册）》2018年第3期207-216,共10页World Notes on Antibiotics

摘　　要：自上世纪80年代初,第一个氟喹诺酮诺氟沙星问世以来,氟喹诺酮类药物发展日新月异。经过30余年的发展,氟喹诺酮已成为继头孢菌素之后在临床上应用最为广泛的广谱、高效、低毒性化疗药物。氟喹诺酮骨架可供修饰的位点较多,在发现全新结构骨架愈发困难的今天,氟喹诺酮已成为各国竞相研究的热点结构骨架。除经典的抗菌活性外,氟喹诺酮的"非经典"生物活性不断拓展。特别值得一提的是,其中的某些产品作为二线抗结核药物与其他一线药物联合使用,在临床上对治疗耐多药或对一线抗结核药物不耐受的患者中发挥着重要作用。因此,氟喹诺酮在抗结核领域的研究引起了科学家的极大兴趣。为寻找活性更高、疗程更短和毒副作用更小的抗结核先导物,药物化学家设计合成并评价了多个系列的氟喹诺酮衍生物,并得到了一些苗头化合物。本文归纳了近年来氟喹诺酮类化合物在抗结核领域的最新研究进展,并着重探讨了这类化合物的构-效关系,以期为寻找氟喹诺酮类抗结核新候选物提供理论依据。

关 键 词：氟喹诺酮 结核病 分枝杆菌 结核分枝杆菌 构-效关系 

分 类 号：R978.1[医药卫生—药品]