甾体-咪唑盐杂合物的设计、合成及细胞毒活性研究  

Design,synthesis and cytotoxic activity of novel hybrid compounds between steroid and imidazolium salts

作　　者：段银 赵静峰[1] 曾祥慧[1] 李萍 张洪彬[1] DUAN Yin1,2, ZHAO Jing-feng1, ZENG Xiang-hui1, LI Ping3, ZHANG Hong-bin1(1.Key Laboratory of Medicinal Chemistry for Natural Resource Ministry of Education, Yunnan University, Kunming 650091, China ; 2. Kunming Longjin Pharmaceutical Co., Ltd, Kunming 650503, China ; 3.Yunnan Institute of Microbiology, Kunming 650091, China)

机构地区：[1]云南大学教育部自然资源药物化学重点实验室,云南昆明650091 [2]昆明龙津药业股份有限公司,云南昆明650503 [3]云南省微生物研究所,云南昆明650091

出　　处：《云南大学学报（自然科学版）》2018年第6期1223-1232,共10页Journal of Yunnan University(Natural Sciences Edition)

基　　金：NSFC-云南联合基金资助项目(U1702286)

摘　　要：从胆甾醇、豆甾醇、薯蓣皂素出发合成了一系列新型的甾体咪唑盐化合物,其结构经1H NMR、13C NMR、HRMS以及IR波谱确定.对合成的新化合物进行了体外抗肿瘤细胞活性筛选,结果表明,发现3-苄基-1-(2α-胆甾-4-烯-3-酮)咪唑-3-溴盐(10)和3-胡椒苄基-1-(2α-胆甾-4-烯-3-酮)咪唑-3-溴盐(13)具有较好的体外肿瘤生长抑制活性,对乳腺癌细胞株Bcap-37的活性明显优于顺铂.A series of hybrid imidazole compounds have been prepared from cholesterol, stigmasterol and di- osgenin.Their structures were confirmed by I H NMR, 13C NMR, HRMS and IR.These compounds have been eval- uated in vitro against a panel of human tumor cell lines.The results showed that 3-benzly-1-（ 2α-cholest-4-en - 3 -one ） imidazol-3 -ium bromide （ 10 ） and 3 - （ 3＇ , 4＇ -methylenedioxy- benzyl ） - 1 - （ 2α -cholest-4 -en - 3 - one） imidazol-3-ium bromide （13） exhibited higher inhibitory activities against human breast cancer Bcap-37 than cisplatin （DDP）.

关 键 词：咪唑杂合物 甾体 合成 细胞毒活性 

分 类 号：O626.23[理学—有机化学]