1-[8-甲氧基-4-[(2-甲基苯基)氨基]-3-喹啉基]-1-丁酮的合成  

Synthesis of 1-[8-Methoxy-4-[(2-methylphenyl) amino]-3-quinolineyl]-1-butanone

作　　者：葛宗明[1] 余刚[1] 胡跃飞[1] 胡宏纹[1] 

机构地区：[1]南京大学化学系,江苏南京210093

出　　处：《中国医药工业杂志》2002年第9期421-423,共3页Chinese Journal of Pharmaceuticals

摘　　要：从商品原料丁酰乙酸乙酯经缩合和胺化直接得 2 -丁酰基 - 3- [(2 -甲氧基苯 )氨基 ]丙烯酸乙酯 ,再经分子内环化、氯化芳构化和胺化 ,得到 1- [8-甲氧基 - 4 - [(2 -甲基苯基 )氨基 ]- 3-喹啉基 ]- 1-丁酮 (SK& F 96 0 6 7)。总收率2 9.7%。Methoxy 4 [(2 methylphenyl) amino] 3 quinolineyl] 1 butanone(SK&F 96067) was prepared in total 29.7% yield from ethyl butyrylacetate. The synthetic route consists of a sequence of condensation followed by amination (one pot), intramolecular cyclization, chlorinating aromatization and amination again.

关 键 词：1-[8-甲氧基-4-[(2-甲基苯基)氨基]-3-喹啉基]-1-丁酮 合成 丁酰乙酸乙酯 缩合 胺化 

分 类 号：TQ463.5[化学工程—制药化工] R975.6[医药卫生—药品]