吉非替尼的合成工艺改进  

作　　者：邹敏[1] 张长征[1] 陈慧平[1] 张壮丽[1] 张小俊[1] 

机构地区：[1]郑州大学医药科学研究院药化研究室,郑州450052

出　　处：《中国处方药》2017年第9期21-22,共2页Journal of China Prescription Drug

基　　金：河南省自然科学基金项目(152300410159);河南省教育厅科学技术研究重点项目(16A350011)

摘　　要：目的优化吉非替尼的合成工艺。方法 N,N-二甲基甲酰胺和硫酸二甲酯反应生成的亚胺盐与3-氯-4-氟苯胺亲核反应制得N'-(3-氯-4-氟苯基)-N,N-二甲基甲脒,与2-氨基-4-甲氧基-5-氯丙氧基苯甲腈Dimroth重排,与吗啉缩合制得目标物。结果与结论化合物结构经1H NMR、13C NMR、MS证实,为4-(3-氯-4氟苯胺基)-6-(3-氯丙氧基)-7-甲氧基喹唑啉(gefitinib),总收率(以3-氯-4-氟苯胺计)45.9%。

关 键 词：吉非替尼 非小细胞肺癌 抗肿瘤 合成工艺 

分 类 号：R914[医药卫生—药物化学]