6-芳氧基噁唑并[5,4-d]嘧啶-7(6H)-酮衍生物的合成与杀菌活性(英文)  

Synthesis and fungicidal activities of 6-aryloxyoxazolo[5,4-d]pyrimidi-7(6H)-ones

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作  者:曾国平[1] 蔡昌权 谭芬[1] 丁明武[2] ZENG Guoping;CAI Changquan;TAN Fen;DING Mingwu(Hubei Province Key Laboratory of Purification and Application of Plant Anti-cancer Active Ingredients,Hubei University of Education,Wuhan,430205,China;Key Laboratory of Pesticide&Chemical Biology of Ministry of Education,Central China Normal University,Wuhan 430079,China)

机构地区:[1]湖北第二师范学院化学与生命科学学院,植物抗癌活性物质提取及应用湖北省重点实验室,武汉430205 [2]华中师范大学农药与化学生物学教育部重点实验室,武汉430079

出  处:《华中师范大学学报(自然科学版)》2018年第5期655-660,共6页Journal of Central China Normal University:Natural Sciences

基  金:国家自然科学基金项目(21572075);湖北省自然科学基金项目(2014CFB567);湖北省植物抗癌活性物质提取及应用重点实验室开放基金项目.

摘  要:许多噁唑并嘧啶酮衍生物具有良好的生物活性,研究其合成新方法及其生物活性具有重要意义.该论文利用噁唑基膦亚胺1与异氰酸酯发生aza-Wittig反应生成噁唑基碳二亚胺2,再在碱催化下与各种酚作用,以良好的产率制得了6-芳氧基噁唑并[5,4-d]嘧啶-7(6 H)-酮衍生物4.该类化合物4具有良好的杀菌活性,如化合物4d和4j在100μg/mL浓度时对黄瓜灰霉病菌表现出92%和100%的抑制率,优于商品化杀菌剂三唑酮.6-Aryloxyoxazolo[5,4-d]pyrimidi-7(6H)-ones 4 were prepared in good overall yields by base catalyzed reaction of various phenols with carbodiimides 2,which were obtained from the aza-Wittig reaction of oxazolyliminophosphorane 1 with isocyanates.Some of 6-aryloxyoxazolo[5,4-d]pyrimidi-7(6H)-ones 4 exhibited good fungicidal activities.For example,compound 4d and 4j showed 92%and 100%inhibitive activity against Botrytis cineapers at 100μg/mL,superior to the commercial Triadimefon.

关 键 词:噁唑并[5 4-d]嘧啶-7(6H)-酮 氮杂WITTIG反应 膦亚胺 碳二亚胺 杀菌活性 

分 类 号:O622[理学—有机化学]

 

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