富马酸沃诺拉赞合成路线图解  

Graphical synthetic routes to vonoprazan fumarate

作　　者：王春燕 程磊 王新平 提文利 WANG Chun-yan;CHENG-Lei;WANG Xin-ping;TI Wen-li

机构地区：[1]鲁南制药集团股份有限公司国家手性制药工程技术研究中心

出　　处：《中国药物化学杂志》2019年第3期241-244,共4页Chinese Journal of Medicinal Chemistry

摘　　要：富马酸沃诺拉赞(vonoprazan fumarate,TAK-438,1),化学名称为5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶磺酰基)-1H-吡咯-3-甲胺富马酸盐,是由日本武田制药研发的新一类胃酸分泌抑制剂,于2014年12月在日本成功上市。富马酸沃诺拉赞是一种钾离子竞争性酸阻滞剂,通过抑制K^+与H^+-K^-ATP酶(质子泵)的结合,提前终止胃酸的分泌,且抑制胃酸分泌的作用强劲、持久[1-2],临床上对糜烂性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡、幽门螺杆菌感染等具有很好的疗效,因此对其合成工艺的研究具有重要意义。

关 键 词：富马酸 合成路线图解 胃酸分泌抑制剂 FUMARATE 幽门螺杆菌感染 抑制胃酸分泌 糜烂性食管炎 十二指肠溃疡 

分 类 号：R914[医药卫生—药物化学]