基于分子对接技术解析地佐辛与阿片受体相互作用  

作　　者：俞欣欣 张磊[2] 范皓[1] 

机构地区：[1]杭州市红十字会医院麻醉科,杭州310003 [2]浙江工业大学药学院,杭州310003

出　　处：《浙江中西医结合杂志》2020年第3期250-252,I0006,共4页Zhejiang Journal of Integrated Traditional Chinese and Western Medicine

摘　　要：地佐辛(Dezocine)是一种已广泛应用于术后镇痛的苯吗喃类合成镇痛药[1]。镇痛药主要通过结合阿片受体(Opioid receptor)而发挥镇痛效应。阿片受体主要有μ、κ和σ三种亚型,σ受体为内源性配体结合受体,因此不作为镇痛药的作用靶点。传统的吗啡类镇痛药主要通过激动μ受体发挥镇痛效应,然而其强成瘾性也正是来源于对μ受体的激动作用,这限制了吗啡类镇痛药的广泛临床应用[2]。与吗啡类镇痛药不同的是,地佐辛一方面激动κ受体发挥镇痛效应,另一方面能够拮抗μ受体从而不产生戒断症状,因此地佐辛已广泛应用于术后麻醉。此外,另一种苯吗喃类合成镇痛药喷他佐辛也是一种κ受体激动剂,μ受体拮抗剂,也用于麻醉术后镇痛[3]。

关 键 词：分子对接 地佐辛 阿片受体 

分 类 号：R969.2[医药卫生—药理学]