膜蛋白选择性调节剂和具有抗癌活性天然产物的构效关系研究——常州大学陈新教授课题组研究方向简介  

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出  处:《合成化学》2020年第3期I0005-I0005,共1页Chinese Journal of Synthetic Chemistry

摘  要:β2-肾上腺素受体(β2AR)是一种典型的G蛋白偶联受体(GPCR),长期作为研究GPCR调控机制的模型系统。β受体阻滞剂,即β2AR的正构拮抗剂,是用来治疗多种疾病的主干心血管药物。目前,所有已知的β2AR拮抗剂都是正构配体;别构拮抗剂有可能具有新颖的治疗特性。本课题组通过与美国杜克大学的结构生物学家合作,发现了第一个β2AR小分子别构拮抗剂CPD-15,并进行了后续的结构优化和作用机制研究。

关 键 词:活性天然产物 心血管药物 美国杜克大学 课题组研究 Β受体阻滞剂 拮抗剂 Β2AR 多种疾病 

分 类 号:R914[医药卫生—药物化学]

 

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