达比加群酯中间体的合成工艺改进  

作　　者：黄小莹 范丽明 姜玉钦[2] 

机构地区：[1]河南应用技术职业学院,河南郑州450042 [2]河南师范大学化学化工学院,河南新乡453007

出　　处：《山东化工》2020年第11期14-15,19,共3页Shandong Chemical Industry

摘　　要：本文以3-氨基-4-(甲基氨基)苯甲酸为原料,在亚硫酸氢钠作用下与氯乙醛环合得到2-氯甲基-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-甲酸(2),2与对氨基苯腈和3-(吡啶-2-基氨基)丙酸乙酯在CDI作用下,碱性条件缩合得到达比加群酯中间体3-[[2-[(4-氰基苯胺基)甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯(3)。制备3的反应步骤短,条件温和,精制品收率80.4%。

关 键 词：达比加群酯 凝血酶抑制剂 Pinner反应 工艺改进 

分 类 号：TQ463[化学工程—制药化工] R914.5[医药卫生—药物化学]