变构药物先导化合物——从偶然发现到合理设计  

Lead Compounds of Allosteric Drugs——from Accidental Discovery to Rational Design

作　　者：张健[1] ZHANG Jian

机构地区：[1]上海交通大学医学院药物化学与生物信息学中心,上海200025

出　　处：《药学进展》2020年第8期561-563,共3页Progress in Pharmaceutical Sciences

摘　　要：变构效应(allosteric effect)是一种精确调节生物大分子功能的机制,指大部分为蛋白质的生物大分子在远离底物位点或功能位点的其他区域存在变构位点,这些位点通过传递配体结合等作用来造成大分子活性改变的过程。从20世纪初对血红蛋白的玻尔效应研究开始,到上世纪60年代由Monod和Jacob教授首次提出变构效应这一概念.

关 键 词：变构效应 玻尔 生物大分子 药物先导化合物 功能位点 血红蛋白 

分 类 号：R914[医药卫生—药物化学]