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出 处:《厦门大学学报(自然科学版)》2021年第5期797-797,共1页Journal of Xiamen University:Natural Science
摘 要:氘代化合物在有机合成、分析化学、药物化学等领域有着十分广泛的应用[1].近年来,随着氘代药物的兴起,发展经济高效、生命友好的氘代反应和技术备受合成化学家们的关注.药物代谢过程中,碳氢键断裂是重要步骤之一,因碳氘键比碳氢键稳定数倍,故在药物分子代谢位点引入碳氘键后可改变代谢速率,在一定程度上降低毒性、增强药性[2].传统氘化反应往往涉及过渡金属催化、苛刻反应条件或昂贵氘源等,官能团兼容性和底物普适性较差,氘代位点及数量难以控制,不利于氘代新药的研发[3].此外,有机氯化物是最常见的合成原料之一,在天然产物、生物活性分子等中碳氯键也极为丰富.对分子中碳氯键进行脱氯氘化能在特定位置引入氘原子,但因碳氯键还原电势高、副反应多、缺乏有效的氘转移方法等问题而难以实现[4].
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