斑蝥素及其中间体合成路线图解  

Graphical synthetic routes to cantharidin and its intermediate

作　　者：谭春斌[1] 刘晓玲[1] TAN Chun-bin;LIU Xiao-ling

机构地区：[1]重庆市中药研究院中药药物化学研究所,重庆400065

出　　处：《中国药物化学杂志》2022年第7期573-575,共3页Chinese Journal of Medicinal Chemistry

基　　金：重庆市科技计划资助项目(2020jxjl10002)。

摘　　要：斑蝥素(cantharidin),化学名为(2S,3R)-2,3-二甲基-7-氧杂双环[2.2. 1]庚烷-2,3-二甲酸酐,是制备原料药甲基斑蝥胺的中间体[1]。目前,文献报道的斑蝥素合成方法主要有两种:方法一,采用经典的化学合成方法经多步骤合成斑蝥素;方法二,先合成斑蝥素关键中间体2,5-二氢噻吩-3,4-二羧酸酐,然后与呋喃进行关键的DA环合反应,最后在催化剂Raney Ni作用下得到斑蝥素。Cantharidin has been extensively studied for its anticancer activity. How ever,due to the limited natural resources for cantharis,the cantharidin or other related pharmaceutical preparations cannot meet the clinical requirement. This article aims to summarize the synthesis of cantharidin and the factors limiting the synthesis of cantharidin and its intermediates.

关 键 词：化学合成方法 斑蝥素 环合反应 原料药 文献报道 甲基斑蝥胺 中间体 合成路线图解 

分 类 号：R914[医药卫生—药物化学]