鲜明创新特征的库潘尼西  

作　　者：郭宗儒[1] 

机构地区：[1]中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所,北京100050

出　　处：《药学学报》2022年第10期3254-3258,共5页Acta Pharmaceutica Sinica

摘　　要：新药创制是复杂的智力活动,涉及科学研究、技术创造、产品开发和医疗效果等多维科技活动。每个药物都有自身的研发轨迹,而构建化学结构是最重要的环节,因为它涵盖了药效、药代、安全性和生物药剂学等多维性质。本栏目以药物化学视角,对有代表性的药物的成功构建,加以剖析和解读。库潘尼西是拜耳公司研发的磷酸肌醇3激酶抑制剂,作为该靶标的抗肿瘤药物并非是同类第一,属于跟随性创新药物,但从苗头的发现和全新的结构类型看,都具有鲜明的创新特征,而且作为多靶标的泛PI3K抑制剂,尤其呈现出疗效的特色。在优化结构中,传统药物化学的构效关系和分子模拟相结合,证明仍是通向成功的途径。

关 键 词：创新特征 医疗效果 生物药剂学 拜耳公司 智力活动 药物化学 新药创制 优化结构 

分 类 号：R979.1[医药卫生—药品]