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作 者:卢静璐 吴子平[1] 陆劲松[1] Lu Jinglu;Wu Ziping;Lu Jinsong
机构地区:[1]上海交通大学医学院附属仁济医院乳腺外科,200127
出 处:《中华乳腺病杂志(电子版)》2022年第3期179-182,共4页Chinese Journal of Breast Disease(Electronic Edition)
摘 要:促性腺激素释放激素受体(GnRHR)是一种G蛋白偶联受体,通常表达于垂体、胎盘等,已知有2种类型,在人体内主要为GnRHR-I型。垂体GnRHR与其配体促性腺激素释放激素(GnRH)结合可调节性腺功能。目前,文献报道在多种恶性肿瘤(乳腺癌、卵巢癌、子宫内膜癌、前列腺癌、胰腺癌、肝癌等)细胞中均有GnRHR表达,但功能与垂体表面不同。GnRHR与GnRH类似物(GnRHa)结合后,与Gi蛋白偶联,激活MAPK信号通路及下游的ERK、JNK、p38MAPK信号通路,减少细胞有丝分裂,促进细胞黏附分子表达及细胞骨架重构,促进caspase-3等表达水平增加,从而抑制乳腺癌细胞的增殖、侵袭,并可诱导凋亡。GnRHa又可以分为激动剂(GnRH-a)和抑制剂(GnRH-ant)。目前,GnRH-a已广泛应用于乳腺癌等患者的去势治疗,而GnRH-ant及其他GnRH偶联药物正在进一步研究中。笔者从GnRHR在乳腺癌细胞中的表达、功能、信号转导及其与肿瘤生物学行为的关系,以及针对该受体的新型靶向治疗药物等方面进行综述。
关 键 词:受体 LHRH 乳腺肿瘤 促性腺激素释放激素类似物 分子靶向治疗
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