吡啶C(3)位的选择性三氟甲硫基化和二氟甲硫基化反应  

Selective Trifluoromethiolation and Difluoromethiolation of Pyridines at C(3)Position

作　　者：陈峰 卿凤翎[1] Chen Feng;Qing Fengling(CAS Key Laboratory of Organofluorine Chemistry,Shanghai Institute of Organic Chemistry,Chinese Academy of Sciences,Shanghai 200032)

机构地区：[1]中国科学院上海有机化学研究所,中国科学院有机氟化学重点实验室,上海200032

出　　处：《有机化学》2022年第10期3423-3424,共2页Chinese Journal of Organic Chemistry

摘　　要：作为分子结构修饰的重要手段,向分子中引入氟原子或含氟基团可以显著改善母体分子原有的理化特性和生物活性.由于具有大的亲脂性和电负性等特性,三氟甲硫基(SCF_(3))的引入可以提高药物的脂溶性、化学和代谢稳定性.二氟甲硫基(SCF_(2)H)中含有酸性氢,可以与酶等物质形成氢键,从而增加含二氟甲硫基药物与生物体的相互作用.

关 键 词：电负性 甲硫基 三氟甲硫基化 氟原子 亲脂性 脂溶性 SCF 生物活性 

分 类 号：TQ460.1[化学工程—制药化工]