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检 索 范 例 :范例一: (K=图书馆学 OR K=情报学) AND A=范并思 范例二:J=计算机应用与软件 AND (U=C++ OR U=Basic) NOT M=Visual
作 者:胡莎莎 卿宾阳 王坚毅[1,3] HU Sha-sha;QING Bin-yang;WANG Jian-yi(College of Chemistry and Chemical Engineering,Guangxi University,Nanning 530004,China;College of Life Science and Technology,Guangxi University,Nanning 530004,China;Medical College,Guangxi University,Nanning 530004,China)
机构地区:[1]广西大学化学化工学院,广西南宁530004 [2]广西大学生命与科学技术学院,广西南宁530004 [3]广西大学医学院,广西南宁530004
出 处:《化学研究与应用》2023年第1期145-150,共6页Chemical Research and Application
基 金:国家自然科学基金项目(21967003)资助。
摘 要:为了获得具有抗癌活性的新型PARP抑制剂,以2-氨基-3-硝基苯甲酸为原料,通过酯化、硝基还原等反应合成了8个苯并咪唑衍生物。合成的中间体及目标化合物结构经过了核磁共振氢谱、碳谱、质谱的确证。计算机类药性评价和MTT实验表明,目标化合物具有良好的类药性质,其中化合物HSS04表现出了与阳性药相当的抗增殖活性。In order to obtain novel PARP inhibitors with anticancer activity,8 benzimidazole derivatives were synthesized by esterification and nitro reduction using 2-amino-3-nitrobenzoic acid as primary reactant.The structures of the synthesized intermediates and target compounds had been confirmed by 1H NMR,13 C NMR and HRMS.Drug-like property evaluation and MTT experiments showed that the target compounds had good drug-like properties.Especially the compound HSS04 exhibited antiproliferative activity equivalent to the positive drug.
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