Continuous-flow,one-pot synthesis of asymmetrical aromatic ureas from acids and amines via curtius rearrangement  

利用连续流动反应一锅法合成不对称芳香脲的Curtius重排反应

作　　者：Meng Tong Wei Zhan Chengcheng Niu Zemei Ge Runtao Li Xin Wang 佟盟;詹威;牛铖铖;葛泽梅;李润涛;王欣(北京大学药学院,北京100191)

机构地区：[1]School of Pharmaceutical Sciences,Peking University,Beijing 100191,China

出　　处：《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》2022年第12期938-945,共8页中国药学（英文版）

基　　金：National Natural Science Foundation of China(Grant No.21877005).

摘　　要：In the present study,we described a continuous-flow,one-pot synthesis of asymmetrical ureas using nucleophilic addition reaction of amines to isocyanates derived from acids’Curtius rearrangement.The advantages of this method included broad substrate scope,high yields,rapid reaction,simplicity,extraordinary safety,and easy scale-up.利用连续流动反应一锅法完成Curtius重排,通过胺和异氰酸酯的亲核加成反应合成不对称脲。本方法的优点是底物范围广、产率高、反应快速、方法简单、安全性高及易规模化合成。

关 键 词：Continuous-flow reaction Asymmetrical urea Curtius reaction Safety 

分 类 号：R914[医药卫生—药物化学]