替米沙坦关键中间体合成工艺优化  

Improved Synthetic Process of Key Intermediates of Telmisartan

作　　者：魏岚[1] 黄桂珍[1] WEI Lan;HUANG Gui-zhen

机构地区：[1]闽西职业技术学院医学护理学院,福建龙岩364021

出　　处：《鄂州大学学报》2023年第1期110-112,共3页Journal of Ezhou University

摘　　要：研究替米沙坦中间体2-正丙基-4-甲基-6-(1'-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑(1)的合成工艺,并进行了改进与优化。以丁亚氨酸乙酯盐酸盐(2)为起始原料,与4-氨基-3-甲基苯甲酸(3)反应生成4-丁眯基-3-甲基苯甲酸(4),4经次氯酸钠溶液处理环合,生成2-正丙基-4-甲基-6-羧基苯并咪唑(5),5与亚硫酰氯反应生成2-正丙基-4-甲基苯并咪唑-6-酰氯(6),6与N-甲基邻苯二胺盐酸盐(7)发生亲核、环合反应最终得到替米沙坦关键中间体2-正丙基-4-甲基-6-(1'-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑(1),目标产物1总收率72.14%,纯度99%。优化后工艺路线短,反应条件温和,适合工业化生产。

关 键 词：替米沙坦 关键中间体 工艺优化 亲核 环合 

分 类 号：O69[理学—化学]