跟随性药物阿地溴铵的研制  

作　　者：郭宗儒[1] 

机构地区：[1]中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所,北京100050

出　　处：《药学学报》2023年第11期3473-3476,共4页Acta Pharmaceutica Sinica

摘　　要：新药创制是复杂的智力活动,涉及科学研究、技术创造、产品开发和医疗效果等多维科技活动。每个药物都有自身的研发轨迹,而构建化学结构是最重要的环节,因为它涵盖了药效、药代、安全性和生物药剂学等性质。本栏目以药物化学视角,对有代表性的药物的成功构建,加以剖析和解读。阿地溴铵是治疗慢性阻塞性肺病的药物,属于跟随性创新药物,其跟随性之成功在于它的某(些)属性优于已上市的药物。本品在消除不良反应和作用的持续性上优于先行药物。从药物化学视角分析研发路径,阿地溴铵采用了拼合策略,借鉴了噻托溴铵的二噻吩羟乙酸的骨架和未能成药的瑞伐托酯结构模块,但又创造性地设计了芳氧丙基的季铵链,消除了全身性的不良反应,而且分子兼有代谢不稳定性和化学稳定性,这两方面都是有利的品质。

关 键 词：医疗效果 生物药剂学 智力活动 药物化学 新药创制 创新药物 结构模块 慢性阻塞性肺病 

分 类 号：R943[医药卫生—药剂学]