达拉非尼合成路线图解  

Graphical synthetic routes of dabrafenib

作　　者：张茂风 张玉梁 吴锡山 钱岳杭 张立光[1] ZHANG Mao-feng;ZHANG Yu-liang;WU Xi-shan;QIAN Yue-hang;ZHANG Li-guang

机构地区：[1]苏州卫生职业技术学院苏州检验医学生物技术重点实验室,江苏苏州215009 [2]中国科学院广州生物医药与健康研究院化学生物学与药物研究中心,广东广州510530

出　　处：《中国药物化学杂志》2023年第12期957-960,共4页Chinese Journal of Medicinal Chemistry

基　　金：江苏高校‘青蓝工程’项目(苏教师函﹝2023﹞27号);苏州市科技计划项目(基础研究计划-医学应用基础研究)(SKY2023135);苏州卫生职业技术学院科技创新团队项目(SZWZYTD202204)。

摘　　要：达拉非尼(dabrafenib,1)商品名为Tafinlar,中文化学名称为N-{3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(叔丁基)-4-噻唑基]-2-氟苯基}-2,6-二氟苯磺酰胺,英文化学名称为N-{3-[5-(2-aminopyrimidin-4-yl)-2-(tert-butyl) thiazol-4-yl]-2-fluorophenyl}-2,6-difluorobenzenesulfonamide,分子式为C23H20F3N5O2S2,分子量为519.56,CAS登记号为1195765-45-7。达拉非尼最早由葛兰素史克公司开发,当前为诺华公司所有。达拉非尼是一款BRAF(B rapidly accelerated fibrosarcoma)酪氨酸激酶抑制剂,其对BRAF V600E突变型激酶抑制活性的IC50值为0.7 nmol·L-1[1],此外对BRAF V600K和BRAF V600D等突变型激酶也具有较强的抑制活性[2]。

关 键 词：酪氨酸激酶抑制剂 BRAF 噻唑基 磺酰胺 合成路线图解 登记号 IC50值 叔丁基 

分 类 号：R914[医药卫生—药物化学]