TPGS修饰的羧甲基壳聚糖-大黄酸偶联物载药胶束制剂的冻干保护剂筛选及稳定性研究  

作　　者：黄秋萍 欧阳惠枝 黄彩霞 李崇仙 徐伟[1] 王晓颖[1] 

机构地区：[1]福建中医药大学药学院,福建福州350122

出　　处：《福建中医药》2024年第2期53-56,64,共5页Fujian Journal of Traditional Chinese Medicine

基　　金：国家自然科学基金项目(81603301);福建省科技厅引导性项目(2020Y0050)。

摘　　要：目的优选载紫杉醇(PTX)聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)修饰的羧甲基壳聚糖-大黄酸偶联物胶束(PTX/TPGS-CR胶束)制剂的冻干保护剂,并对该制剂的稳定性进行初步评价。方法以PTX/TPGS-CR胶束制剂的外观、复溶性、粒径、多分散系数、载药量及包封率作为指标,以不同浓度甘露醇、葡萄糖、乳糖、蔗糖作为冻干保护剂单用和复合使用,对制剂冻干效果进行评价,筛选最佳冻干保护剂;并对添加了最佳冻干保护剂的PTX/TPGS-CR胶束冻干制剂复溶后3 d稳定性及冻干制剂室温放置6个月稳定性进行考察。结果0.4%蔗糖作为冻干保护剂的PTX/TPGS-CR胶束制剂具有良好的外观及复溶性、较小的粒径与多分散系数、较高的载药量和包封率;复溶后3 d内稳定性良好。在室温环境下储存6个月,制剂的外观、粒径及多分散系数、包封率及载药量均无明显变化。结论选取0.4%蔗糖作为PTX/TPGS-CR胶束的冻干保护剂,复溶及常温下储存6个月均较稳定。

关 键 词：紫杉醇 聚合物胶束 TPGS 大黄酸 冻干保护剂 稳定性 

分 类 号：R283.6[医药卫生—中药学]