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作 者:安少波 李岩 易东 王钦 AN Shao-bo;LI Yan;YI Dong;WANG Qin(Department of Medicinal Chemistry,School of Pharmacy,Southwest Medical University,Luzhou 646000,China)
机构地区:[1]西南医科大学药学院药物化学系,四川泸州646000
出 处:《化学研究与应用》2024年第4期745-750,共6页Chemical Research and Application
摘 要:本文发展了一种新的简便的方法,用于制备系列含环胺类骨架联二萘酚(BINOL-Cycloamine)配体。此类配体联合Et_(2)Zn可用于催化端基炔对N-二苯基膦酰亚胺的不对称加成反应,合成炔丙基胺类产物。其中筛选出的配体有效催化合成炔丙基胺类产物,产率高达85%,对映选择性ee值57%。A new and convenient method for the preparation of a series of optically active BINOL-Cycloamine ligands had been developed.These ligands in combination with ZnEt_(2) were used to catalyze the reaction of N-(diphenylphosphinoyl)imines with terminal alkynes for the asymmetric synthesis of propargylic amines.One of the ligands was found to exhibit good yield(85%)and promising enantioselectivity(57%ee).
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