α-氨基烷基自由基介导的卤素原子转移策略合成(卤代)烷基双环[1.1.1]戊烷(BCP)杂芳基化合物  

Synthesis of (Halo)alkyl Bicyclo[1.1.1]pentane (BCP)-Heteroaryls Enabled by α-Aminoalkyl Radical-Mediated Halogen-Atom Transfer

作　　者：易荣楠 何卫民 Yia Rongnan;HeWeimin(Key Laboratory of Food&Environment&Drug Monitoring and Testing of Universities in Hunan Province,Hunan Police Academy,Changsha 410138;School of Chemistry and Chemical Engineering,University of South China,Hengyang,Hunan 421001)

机构地区：[1]湖南警察学院、食药环及毒品检验技术湖南省普通高等学校重点实验室,长沙410138 [2]南华大学化学化工学院,湖南衡阳421001

出　　处：《有机化学》2024年第3期1035-1037,共3页Chinese Journal of Organic Chemistry

摘　　要：双环[1.1.1]戊烷(BCP)是一种非经典的三维小环骨架,可作为内炔、叔丁基和对位取代芳基的生物电子等排体,被广泛用于药物设计和研发[1].引入BCP骨架可显著提高药物和候选药物的药代动力学性质,如代谢稳定性、水溶性和被动渗透性等,已经成为药物研发领域的研究热点之一[2].特别是一些功能化的BCP杂芳基衍生物,作为许多药物相关化合物的生物电子等排体,开发其合成方法具有重要意义(图1).合成双功能化BCP的传统方法一般是通过两步法C—C偶联.

关 键 词：卤素原子 烷基自由基 芳基 药物研发 药物设计 戊烷 功能化 BCP 

分 类 号：O621.3[理学—有机化学] TQ460.1[理学—化学]