氧化甾醇受体(LXRs)配体的合成  

作　　者：周向东[1] 郑辉[1] 周维善[2] 

机构地区：[1]第三军医大学基础部药学教研室,重庆400038 [2]中国科学院上海有机化学研究所,上海200032

出　　处：《科学通报》2002年第24期1868-1875,共8页Chinese Science Bulletin

基　　金：国家自然科学基金(批准号:20072047);中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室基金;第三军医大学科研基金资助项目;重庆市攻关项目(批准号:6617).

摘　　要：以猪去氧胆酸甲酯4为原料,乙酰链甾醇11为关键中间体和改进的Sharpless不对称双羟化反应为关键步骤,经9步反应,以56％的总收率和100％de高立体选择性地合成了LXRs激动剂24S,25-环氧胆固醇1.并通过1合成了LXRα亚型选择性激动剂5α,6α:24S,25-双环氧胆固醇2以及新配体5β,6β24S,25-双环氧胆固醇3.

关 键 词：氧化甾醇受体 LXRs 配体 合成 抗心脑血管药物 猪去氧胆酸甲酯 乙酰链甾醇 24S 25-环氧胆固醇 Sharpless不对称双羟化反应 

分 类 号：R91[医药卫生—药学]