7β-[2-(2-氨噻唑-4-基)-(Z)-2-甲氧亚胺乙酰氨基]-3-(2-芳基-1,3,4-恶二唑-5-硫亚甲基)头孢菌素衍生物抑菌活性及构效关系探讨  

Antibacterial effect and structure-activity relationship of cephalosporin derivatives

作　　者：王勤[1] 赵祁[1] 王书芳[1] 何永刚[1] 惠新平[2] 张自义[2] 

机构地区：[1]兰州大学生命科学学院 [2]兰州大学化学化工学院,甘肃兰州730000

出　　处：《兰州大学学报（自然科学版）》2003年第1期77-79,共3页Journal of Lanzhou University(Natural Sciences)

基　　金：甘肃省科技攻关资助项目 ( GS0 2 2 -A4 3-1 36) .

摘　　要：采用 2倍浓度稀释法、平板抑菌实验法、比浊法检测了衍生物对金黄色葡萄球菌等的最小抑菌浓度( MIC)及时效、量效关系 ,比较了 6种衍生物不同的抑菌作用 .结果表明 ,该系列头孢菌素衍生物对实验菌株均有明显的抑制活性 ,对金葡菌最为敏感 ,其中 7β-[2 -( 2 -氨噻唑 -4 -基 ) -( Z) -2 -甲氧亚胺乙酰氨基 ]-3-( 2 -芳基 -1 ,3,4 -恶二唑 -5 -硫亚甲基 )头孢 -3-烯 -4 -羧酸 a作用最强 ,与头孢拉定相似 .提示该类衍生物是一类对受试菌株中金葡菌最为敏感的化合物 .The aim of the paper was to study the antibacterial effect and structural activity relationship of cephalosporin derivatives. Double dilution method was used to compare the different concentrations and the cup-plate technique and nephelometery were used to investigate the growth-curves of S.aureus and E.coli. The cephalosporin derivatives showed obvious antibacterial activity, especially to S.aureus, and derivative a is the best activity. The results showed that this kind of derivatives was sensitive to S.aureus.

关 键 词：抗生素 头抱菌素 抑菌活性 构效关系 金黄色葡萄球菌 最小抑菌浓度 细菌生长曲线 

分 类 号：R978.11[医药卫生—药品]