相转移催化合成吡啶三唑并噻二唑及舒张血管活性研究  

Phase Transfer Catalyzed Synthesis and Bioactivity of s-Triazolo[3,4-b]thiadiazoles

作　　者：胡国强[1] 张忠泉[1] 许启泰[1] 黄文龙[2] 汪海[3] 

机构地区：[1]河南大学药学院,开封475001 [2]中国药科大学新药中心,南京210009 [3]军事医学科学院毒物研究所,北京100850

出　　处：《化学学报》2004年第2期204-207,共4页Acta Chimica Sinica

基　　金：国家重点基础研究发展项目 (No.G1 9980 51 1 1 2 );河南大学科学研究基金 (No.XK0 2 0 4 3)资助项目

摘　　要：3 ( 3 吡啶基 ) 4 氨基 5 巯基 1,2 ,4 均三唑 ( 1)与羧酸在相转移催化剂四丁基碘化铵和三氯氧磷催化作用下 ,高收率制得 3 ( 3 吡啶基 ) 6 取代 s 1,2 ,4 三唑并 [3 ,4 b]噻二唑 ( 2a～ 2s) .体外舒血管活性试验表明 ,大部分化合物具有较好的舒张生理活性 .A series of 3 (3 pyridyl) 6 substituted s 1,2,4 triazolo[3,4 b ]thiadiazoles was synthesized in good yields via condensation of 3 (3 pyridyl) 4 amino 5 thio 1,2,4 thiazoles with carboxylic acids in the presence of POCl 3 and phase transfer catalyst tetrabutylammonium iodide (TBAI). The structures of the target compounds were confirmed by IR, 1H NMR, MS and elemental analyses, and the in vitro activity was also evaluated.

关 键 词：吡啶三唑并噻二唑 舒张血管活性 相转移催化 合成 心血管药物 

分 类 号：R96[医药卫生—药理学] TQ463[医药卫生—药学]