1R,3S-1,2,2-三甲基-1,3-环戊二胺为配体的铂髤配合物的合成、表征和抗肿瘤活性  

Synthesis, Characterization and Antitumor Activities of a Series of Platinum(II) Complexes with 1R,3S-1,2,2-Trimethylcyclopentanediamine

作　　者：王联红[1] 刘芸[2] 袁阜平[2] 尤启冬[1] 苟少华[2] 

机构地区：[1]中国药科大学药学院,南京210009 [2]南京大学配位化学国家重点实验室,南京210093

出　　处：《无机化学学报》2004年第7期775-780,共6页Chinese Journal of Inorganic Chemistry

基　　金：国家自然科学基金重大项目(No.20391001)资助。

摘　　要：本文合成了9种含有由天然D(+)鄄樟脑衍生的1R,3S鄄1,2,2鄄三甲基鄄1,3鄄环戊二胺(A)为配体的铂髤配合物[Pt髤AX]{其中,X=(CH2)3C(COO-)2(1,1鄄环丁烷二羧酸根),2CH3OCH2COO-,2CH3CH2OCH2COO-,2CH3(CH2)3OCH2COO-,[OCH(CH3)COO]2-(乳酸根),(OCH2COO)2-(乙醇酸根),2CH3OCH2CH2OCH2COO-,2CH3CH2OCH2CH2OCH2COO-和2CH3(CH2)3OCH2CH2OCH2COO-}。通过元素分析、热重分析、红外光谱、1H核磁共振谱和电喷雾质谱等对配合物进行了表征。体外生物活性测试表明,部分配合物对A549人肺癌细胞和HCT鄄116人结肠癌细胞具有较强的抗肿瘤活性。Nine novel chiral platinum(II) complexes {A=1R,3S-1,2,2-trimethylcyclopentanediamine derived from natural camphor, X =(CH2)3C(COO-)2 (1,1-cyclobutanedicarboxylato), 2CH3OCH2COO-, 2CH3CH2OCH2COO-, 2CH3(CH2)3OCH2COO-, [OCH(CH3)COO]2- (lactato), (OCH2COO)2- (glycolato), 2CH3OCH2CH2OCH2COO-, 2CH3CH2OCH2CH2OCH2COO- and 2CH3(CH2)3OCH2CH2OCH2COO-} have been prepared and characterized by elemental analysis, TG thermal analysis, IR, 1H NMR and ESI-MS spectra. The cytotoxic activities of these complexes in vitro toward A549 human lung carcinoma cells and HCT-116 human colon cancer cells have been studied. Some complexes show remarkable cytotoxicity against the above-mentioned cell lines.

关 键 词：1R 3S-1 2 2-三甲基-1 3-环戊二胺 铂配合物 合成 表征 抗肿瘤活性 经典构效关系 手性配体 

分 类 号：TQ463[化学工程—制药化工] R979.1[医药卫生—药品]