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机构地区:[1]西安医学院,陕西 西安 [2]陕西省人民医院肿瘤内科,陕西 西安
出 处:《临床医学进展》2022年第9期8371-8376,共6页Advances in Clinical Medicine
摘 要:SET8,也称PR-set7、SETD8或KMT5A,是迄今为止发现的唯一能够特异性单甲基化组蛋白H4赖氨酸20位的赖氨酸甲基转移酶。SET8参与调控DNA修复、基因转录、细胞周期及细胞凋亡等重要生理过程。SET8的异常表达,能够促进肿瘤的增殖、侵袭和转移,可预测肿瘤的不良预后。现就结构、其在肿瘤发生发展中的作用以及目前相关靶向抑制剂予以综述,探讨其调控机制以及靶向治疗的前景。SET8, also known as PR-SET7, SETD8 or KMT5A, is the only lysine methyltransferase that can spe-cifically monomethylate lysine 20 of histone H4. SET8 is involved in the regulation of important physiological processes such as DNA repair, gene transcription, cell cycle and apoptosis. Abnormal expression of SETD8 promotes tumor proliferation, invasion and metastasis, and predicts poor tu-mor prognosis. This article reviews the structure of SET8, its role in tumor development and cur-rent related targeted inhibitors, and discusses its regulatory mechanism and the prospect of tar-geted therapy.
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