“重大新药创制”科技重大专项(2009ZX09103-078)

作品数：3被引量：16H指数：3
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相关作者：刘登科刘默王平保帅军杨妙更多>>
相关机构：天津药物研究院天津医科大学天津大学天津工业大学更多>>
相关期刊：《精细化工中间体》《合成化学》《中国医药工业杂志》更多>>
相关主题：氧代ADP受体拮抗剂1H-1氯氮杂更多>>
相关领域：理学医药卫生化学工程更多>>
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氯吡格雷类似物的合成及其抗血小板聚集活性被引量：6
《合成化学》2010年第5期586-590,共5页陈继方 王兵 刘颖 王景阳 刘登科 
天津市自然科学基金重点项目(10JCZDJC21900);"重大新药创制"科技重大专项项目(2009ZX09103-078);天津市科技计划项目(09ZCKFSH01300)
α-溴代邻氯苯乙酸经酯化反应后再与4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶发生取代反应合成氯吡格雷类似物(4b^4e);2-(2-氯苯基)-2-(4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基)乙酸(4a)经酯化反应合成4f^4k;4f与AgNO3反应制得4l;4a经酰胺化制得另...
关键词：氯吡格雷 ADP受体拮抗剂 噻吩并吡啶 合成 抗血小板聚集活性 
7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂的合成被引量：6
《中国医药工业杂志》2009年第9期648-650,共3页杨妙 帅军 刘默 刘登科 王平保 
“重大新药创制”科技重大专项项日(2009ZX09103-078);天津市科技计划项目(09ZCKFSH01300)
5-氯-2-硝基苯甲酸经酯化、还原得到2-氨基-5-氯苯甲酸甲酯,然后经磺酰化、N-烷基化、Dieckmann缩合,再经脱羧、脱磺酸基保护得到V_2受体拮抗剂托伐普坦的关键中间体7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂,总收率约37%。
关键词：7-氯-5-氧代-2 3 4 5-四氢-1H-1-苯并氮杂 托伐普坦 中间体 合成 
5-乙酰胺甲基-3-[3-氟-4-(1-哌嗪基苯基)]异噁唑啉的合成被引量：4
《精细化工中间体》2009年第3期31-33,共3页张智强 刘冰妮 刘默 刘登科 王平保 
国家科技"重大新药创制"第二批课题资助项目(2009ZX09103-078);天津市科技计划资助项目(09ZCKFSH01300)
以3,4-二氟苯甲醛、盐酸羟胺为原料,经缩合反应、氯代反应制得3,4-二氟苯肟氯代物(3);以烯丙基胺为原料经乙酰化反应制得乙酰烯丙基胺(4);化合物3与化合物4经环合反应、哌嗪取代反应合成终产物5-乙酰胺甲基-3-[3-氟-4-(1-哌嗪基苯基)]...
关键词：5-乙酰胺甲基-3-[3-氟-4-(1-哌嗪基苯基)]异噁唑啉 3 4-二氟苯甲醛 抗菌药 
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