受体拮抗药

作品数:138被引量:570H指数:12
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低剂量螺内酯治疗中度慢性肾病的临床研究
《中国临床药理学杂志》2025年第4期532-532,共1页
慢性肾病(chronic kidney disease,CKD)与进展为终末期肾病和血管事件的显著风险相关。非留体类矿物皮质激素受体拮抗药(mineralocorticoid receptor antagonist,MRA)非奈利酮为患有CKD和糖尿病的人群提供了心肾保护,但关于留体类MRA螺...
关键词:非留体类矿物皮质激素受体拮抗药 中度慢性肾病 临床研究 螺内酯 
用好利尿剂,管控高血压:巧用几种有利尿作用的新药物
《中华高血压杂志(中英文)》2025年第1期94-96,共3页王希星 苏海 
过多的钠盐摄入是高血压产生的一个主要原因。利尿剂可以增加体内钠的排出、增加尿量,降低成人高血压患者心血管不良结局风险。许多指南指出利尿剂属于一线降压药,在高血压的管理中具有举足轻重的作用[1-3]。近些年,一些具有利尿作用的...
关键词:利尿作用 钠盐摄入 受体拮抗药 血管加压素 利尿剂 降压药 新型药物 高血压 
非奈利酮的新合成路线
《中国医药工业杂志》2024年第12期1641-1645,共5页于均超 孟玲 王婧 吴庆昆 钱思甜 
江苏省高等学校基础科学(自然科学)研究面上项目(22KJD350002);2024年江苏省高校“青蓝工程”优秀青年骨干教师项目;江苏省可见光催化材料工程研究中心开放课题项目(JECVCM202202);连云港职业技术学院基础应用研究重点项目(XZD202402)。
以二乙烯酮和对甲氧基苄胺为起始原料,经胺解、缩合、Hantzsch关环、乙基化和手性拆分等步骤,得到非奈利酮(1),并优化了反应条件。该工艺总收率11.4%,纯度99.7%。该路线的新颖之处是首次引入对甲氧基苄基保护基,适合工业化生产。
关键词:非奈利酮 合成 糖尿病肾病 选择性盐皮质激素受体拮抗药 
莱博雷生的合成研究进展
《中国医药工业杂志》2024年第5期612-619,共8页张仲奎 王淑珍 张乃华 鹿晓东 张贵民 
莱博雷生(1)是一种用于治疗失眠症的食欲素受体拮抗药。该药物的化学结构比较复杂,存在2个手性中心及1个环丙烷结构,化学合成有一定的困难。文章从如何构建手性环丙烷的角度,以3-氟苯乙腈(5)、2-溴-5-氟苯乙酸(20)、2-(3-氟苯基)乙酸烯...
关键词:莱博雷生 失眠症 食欲素受体拮抗药 合成 研究进展 
KarXT治疗精神分裂症患者的临床研究被引量:1
《中国临床药理学杂志》2024年第3期439-439,共1页
Xanomeline-trospium(KarXT)是将占诺美林与外周限制性毒蕈碱受体拮抗药曲司氯铵联合使用,其目的是改善与外周毒蕈碱受体相关的占诺美林相关不良事件。EMERGENT-2试验旨在评估KarXT对患有急性精神分裂症患者的疗效和安全性。
关键词:急性精神分裂症 受体拮抗药 疗效和安全性 精神分裂症患者 曲司氯铵 毒蕈碱受体 占诺美林 相关不良事件 
什么是抗过敏药
《中国合理用药探索》2023年第9期72-72,共1页
抗过敏药根据作用机制不同分为以下几类:1.组胺受体拮抗药,第1代抗组胺药有异丙嗪、苯海拉明、氯苯那敏等,其对中枢活动性强、受体特异性差,故可引起明显的镇静和抗胆碱的作用,表现出困倦、耐药、口鼻眼干和作用时间短的缺点。故驾驶员...
关键词:抗过敏药 受体特异性 受体拮抗药 苯海拉明 抗组胺药 氯苯那敏 异丙嗪 不宜使用 
治疗偏头痛的降钙素基因相关肽受体拮抗药:zavegepant被引量:2
《中国临床药理学杂志》2023年第16期2414-2417,共4页张文竹 石杰 宋旭霞 
Zavegepant是2023年3月由美国食品药品监督管理局批准的首个降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗药鼻腔喷雾剂,用于成人有先兆或无先兆偏头痛的急性治疗。Zavegepant是一种高选择性的CGRP受体拮抗药,最常见的药物不良反应主要为味觉障碍、...
关键词:zavegepant 降钙素基因相关肽受体拮抗药 偏头痛 
非奈利酮的合成被引量:1
《中国医药工业杂志》2022年第9期1270-1273,共4页毛远湖 程飞 贺庆 刘斌 汤磊 
贵州省卫生健康委科学技术基金项目(gzwkj2023-230);贵州省研究生教育创新计划项目(黔教合YJSCXJH(2018)019);贵州省教育厅自然科学研究项目(黔教合KY字[2021]167);贵州省大学生创新计划项目(20195200137,S202010660062)。
该文合成了糖尿病肾病治疗药物非奈利酮。用3,5,5-三甲基-4,6-二氧杂环己-2-烯-1-酮(16)与3-羟基丙腈反应得到乙酰乙酸2-氰基乙酯(6),然后与4-氰基-2-甲氧基苯甲醛和4-氨基-5-甲基-2-羟基吡啶发生连续的Knoevenagel缩合和Hantzsch环化反...
关键词:非奈利酮 盐皮质激素受体拮抗药 糖尿病肾病 二氢吡啶类 合成 
治疗睡眠障碍新药——盐酸达利雷生(daridorexant hydrochloride)被引量:5
《医药导报》2022年第9期1401-1406,I0001,共7页陈本川 
治疗睡眠障碍新药盐酸达利雷生片(daridorexant hydrochloride tablets,简称达利雷生)于20世纪90年代末由强生制药(J.&J.)有限公司并购的瑞士Actelion生物制药公司开始研发,2017年6月Actelion生物制药公司将新药发现和药物的早期临床开...
关键词:达利雷生 盐酸 daridorexant hydrochloride 双重食欲素受体拮抗药 睡眠障碍 失眠症 
米非司酮的药理作用和体内过程
《中国合理用药探索》2022年第6期92-92,共1页
(一)药理作用孕激素受体拮抗药,与内源性孕酮竞争受体而拮抗孕酮的作用,具有终止妊娠、抗着床、诱导月经和促进宫颈成熟的作用。本药对糖皮质激素受体亦有一定的结合力。此外,本药可明显增强妊娠子宫对前列腺素的敏感性,小剂量本药与前...
关键词:终止妊娠 体内过程 受体拮抗药 糖皮质激素受体 妊娠子宫 前列腺素 抗着床 米非司酮 
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