雄激素受体拮抗剂

作品数：39被引量：113H指数：6
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治疗转移性激素敏感性前列腺癌的第2代雄激素受体拮抗剂瑞维鲁胺
《中国新药杂志》2024年第20期2109-2113,共5页崔英杰 张桂芳 
山东省自然科学基金资助青年项目(ZR2021QH303)。
瑞维鲁胺是我国自主研发的一种新型第2代雄激素受体(androgen receptor,AR)拮抗剂,通过三重强效抑制机制,达到抑制AR信号通路活化的目的,从而有效抑制前列腺癌细胞增殖。瑞维鲁胺与AR的配体结合域结合,竞争性抑制雄激素与AR结合,阻止雄...
关键词：瑞维鲁胺 雄激素受体拮抗剂 前列腺癌 
靶向核受体的抗前列腺癌小分子药物研发新进展
《药学进展》2023年第8期578-592,共15页袁乐儿 廖金标 蔡吕涛 胡陈娴 杨号东 盛荣 
浙江省科技厅“领雁”研发攻关计划(No.2023C03110)。
作为全球男性第二大常见癌症,前列腺癌严重威胁着人类健康。在前列腺癌发病过程中,雄激素受体(androgen receptor,AR)起着关键作用,糖皮质激素受体(glucocorticoid receptor,GR)也参与调节部分AR通路下游基因,因此,阻断AR和GR信号通路...
关键词：前列腺癌 雄激素受体拮抗剂 雄激素受体降解剂 糖皮质激素受体拮抗剂 雄激素受体/糖皮质激素受体双重拮抗剂 
抗前列腺癌雄激素受体拮抗剂研究进展及市场分析被引量：2
《药学进展》2023年第8期617-625,共9页王红莲 王宁宁 褚定军 
前列腺癌是男性常见肿瘤。雄激素受体(androgen receptor,AR)是雄激素与前列腺癌细胞结合、发挥激素生物活性、促进前列腺癌组织生长的必要物质。目前AR拮抗剂是前列腺癌主要治疗药物,恩扎卢胺等第2代AR拮抗剂已获批上市,市场关注度高...
关键词：前列腺癌 雄激素受体 市场销售 生产企业 
雄激素受体拮抗剂普克鲁胺——具有双重作用机制的抗COVID-19新药
《药学进展》2023年第7期499-503,共5页童友之 马连东 
普克鲁胺是由开拓药业研发的第2代雄激素受体拮抗剂。针对COVID-19,该药具有双重作用机制,能通过下调血管紧张素转换酶2和跨膜丝氨酸蛋白酶2阻断新冠病毒侵入宿主细胞,并可抑制急性炎症、减轻细胞因子诱导的组织/器官损伤,对轻症、中症...
关键词：新型冠状病毒感染 雄激素受体 普克鲁胺 细胞因子风暴 
恩杂鲁胺的合成进展被引量：2
《中国药物化学杂志》2022年第5期399-406,共8页孟祥国 庞欣仪 郁思杰 史雨豪 周兆丽 
国家自然科学基金项目(81803581);上海健康医学院2018年协同创新重点专项(SPCI-18-18-003);2018年度上海高校特聘教授(东方学者)岗位计划项目(TP2018080)。
恩杂鲁胺是首个上市的第二代非甾体雄激素受体拮抗剂,用于治疗已扩散或复发的去势抵抗性前列腺癌。随着恩杂鲁胺在前列腺癌治疗中的广泛应用及其对雄激素受体高表达的乳腺癌具有潜在治疗效果的发现,市场对恩杂鲁胺原料药的需求不断增加...
关键词：恩杂鲁胺 雄激素受体拮抗剂 硫代乙内酰脲 合成 
治疗寻常痤疮新药:clascoterone
《中国新药与临床杂志》2021年第9期630-633,共4页孙韬华 付婷 刘杰 
青岛市2018年度医药科研指导计划(2018-WJZD010)。
clascoterone是一种雄激素受体抑制剂,由意大利Cassiopea S.p.A.公司研发。clascoterone乳膏于2020年8月获美国食品和药物管理局批准,用于12岁及以上寻常痤疮患者的局部治疗。clascoterone具有较强的局部抗雄激素丙酸睾酮的作用,不表现...
关键词：clascoterone 寻常痤疮 雄激素受体拮抗剂 
三种新型雄激素受体抑制剂的研究进展被引量：5
《中国新药与临床杂志》2021年第6期411-416,共6页何芳 郝俊旭 陈立江 
雄激素受体(AR)在前列腺癌(PC)的发展过程中发挥着重要的作用,通过抑制AR进入细胞核来治疗PC逐渐成为研究热点,并以此为基础研发出一系列的AR抑制剂类药物。由于患者长时间使用第一代AR抑制剂药物产生了一系列不良反应,新型无激动剂活性...
关键词：前列腺肿瘤 受体 雄激素 雄激素受体拮抗剂 恩扎卢胺 阿帕他胺 达罗他胺 
Darolutamide(Nubeqa)被引量：1
《中国药物化学杂志》2020年第3期192-192,共1页王昕悦(编译) 宫平(审校) 
Darolutamide是由Orion和Bayer公司联合开发的一种非甾体雄激素受体拮抗剂,于2019年7月30日获美国FDA批准上市,商品名为Nubeqa。该药用于治疗非转移性去势性前列腺癌(nmCRPC)。Nubeqa的推荐剂量为每日2次,每次600mg,随餐口服给药[1]。
关键词：雄激素受体拮抗剂 Darolutamide Nubeqa 前列腺癌 
拜耳非甾体雄激素受体拮抗剂darolutamide获美国FDA优先审查
《中国处方药》2019年第6期I0002-I0002,共1页
德国制药企业拜耳(Bayer)近日宣布,美国食品药品监督管理局(FDA)已受理darolutamide治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)的新药申请(NDA)并授予了优先审查。该NDA提交以及FDA授予优先审查均基于关键性Ⅲ期临床研究ARAMIS的数据。
关键词：美国FDA 受体拮抗剂 审查 拜耳 雄激素 非甾体 食品药品监督管理局 ARAMIS 
恩杂鲁胺的合成工艺改进被引量：1
《中国药物化学杂志》2016年第5期386-389,共4页王冠杰 谢文成 郭广柱 赵桂森 
目的优化抗癌药恩杂鲁胺的合成路线。方法对已报道的恩杂鲁胺的合成路线进行分析,以其中一条路线为基础对其合成工艺进行改进和优化。在由2-氟-4-溴-N-甲基-苯甲酰胺制备2-(3-氟-4-甲氨甲酰基)苯氨基异丁酸的工艺中,用碘化亚铜作催化剂...
关键词：前列腺癌 雄激素受体拮抗剂 恩杂鲁胺 工艺改进 
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