法尼基转移酶抑制剂

作品数：34被引量：72H指数：4
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法尼基转移酶及其抑制剂在肿瘤治疗中的研究进展
《中国药理学通报》2021年第8期1047-1053,共7页冯辰 胡清源 田铷 苏慧玲 安输 徐天瑞 
国家自然科学基金资助项目(No 81760264,81960394);云南省基础研究计划重点项目(No 202001AS070024)。
法尼基转移酶(farnesyltransferase,FTase)是一种膜结合蛋白,其可通过对靶蛋白的法尼基化而实现对靶蛋白功能的调控。其中Ras蛋白是FTase最为重要的靶蛋白之一,这是因为大约三分之一的肿瘤存在Ras原癌基因突变。而因Ras蛋白独特的分子结...
关键词：法尼基转移酶 法尼基转移酶抑制剂 RAS蛋白 肿瘤 MAPK信号通路 
儿童早老症研究进展被引量：1
《中华实用儿科临床杂志》2021年第2期148-150,共3页余佳 桑艳梅 
首都临床特色应用研究项目(141107002514142)。
儿童早老症(HGPS)是一种极为罕见的疾病,以加速衰老为重要特征。该病可累及皮肤、脂肪、心血管、骨骼等多器官系统,发病率为1∶8000000~1∶4000000。多数患儿仅能活到6~20岁,平均寿命14.6岁。本病临床表现极具特征性,表现为严重生长迟...
关键词：儿童早老症 LMNA基因 早老蛋白 法尼基转移酶抑制剂 
法尼基化修饰与法尼基转移酶抑制剂被引量：3
《生物学通报》2020年第10期7-10,共4页黄凌雯 黄浩 
福建省自然科学基金面上项目(2019J01278);福建省发育与神经生物学重点实验室开放课题(FJDNBL201903)。
法尼基化是一种广泛存在于真核细胞中的异戊二烯化修饰形式,作为一种翻译后修饰,能使被修饰蛋白锚定到胞膜上,对正常生命活动的维持十分重要。法尼基转移酶的活性与丁型肝炎病毒复制、实体肿瘤增殖与转移、遗传疾病和神经退行性疾病关...
关键词：法尼基化修饰 异戊二烯化 法尼基转移酶 法尼基转移酶抑制剂 
法尼基转移酶抑制剂和香叶基香叶基转移酶抑制剂对皮肤角质形成细胞增殖的抑制作用
《安徽医科大学学报》2020年第2期155-158,共4页周宏 李名聪 顾亚男 朱婷婷 罗欣 张胜权 
国家自然科学基金(编号:81271748);安徽省高等学校自然科学研究项目(编号:KJ2017A195)。
目的探讨法尼基转移酶抑制剂(FTI)和香叶基香叶基转移酶抑制剂(GGTI)对皮肤角质形成细胞(KCs)增殖的影响。方法使用不同浓度的FTI、GGTI对KCs进行处理,细胞活力测定实验(MTS)法分析KCs增殖受各处理组的影响;利用流式细胞术检测各加药组...
关键词：甲羟戊酸代谢途径 法尼基转移酶抑制剂 香叶基香叶基转移酶抑制剂 皮肤角质形成细胞 细胞增殖 
法尼基转移酶抑制剂诱导小鼠胰岛素瘤胰岛β细胞凋亡的实验研究
《延安大学学报（医学科学版）》2019年第3期5-8,共4页郭贤利 郭姝彤 符兆英 
延安市科学技术研究发展计划项目(2018KS-31)
目的探讨法尼基转移酶抑制剂对小鼠胰岛素瘤胰岛β细胞的抑制生长和诱导凋亡作用,为其作为抗肿瘤药物提供理论基础。方法体外培养小鼠胰岛素瘤胰岛β细胞Beta-TC-6,用不同稀释度的法尼基转移酶抑制剂R115777处理对数生长期的Beta-TC-6细...
关键词：法尼基转移酶抑制剂 小鼠胰岛素瘤胰岛β细胞 MTT 荧光显微术 流式细胞术 细胞凋亡 
新型法尼基转移酶抑制剂的发现及构效关系分析被引量：1
《药学学报》2019年第1期111-116,共6页张明 李诗良 朱丽丽 黄瑾 赵振江 李洪林 
国家自然科学基金项目(21372078;81803437)
本文选择法尼基转移酶(FTase)作为靶标,利用计算机辅助药物设计Schr?dinger软件包中Glide v4.0程序进行虚拟筛选,获得了13个结构新颖、具备中等活性法尼基转移酶抑制剂(FTIs)苗头化合物。通过分析代表性化合物8 (IC_(50)=2.29μmol·L^(...
关键词：法尼基转移酶 抑制剂 虚拟筛选 构效关系分析 
基于分子模拟技术何首乌中蒽醌类法尼基转移酶抑制剂的筛选被引量：8
《中国新药杂志》2018年第18期2164-2172,共9页李勇 李登科 李凯明 孙震晓 
国家自然科学基金项目资助(81473418)
目的:以法尼基转移酶(farnesyltransferase,FTase)为载体,阐释何首乌蒽醌类化合物抗肿瘤作用的分子机制并筛选其中具有抑制FTase活性的化合物。方法:利用Common Feature Pharmacophore Generation(Hiphop)模块构建定性药效团,并根据评...
关键词：何首乌 蒽醌类成分 FTase抑制剂 药效团 分子对接 
加用替吡法尼并不能进一步提高乳腺癌的病理完全缓解率
《循证医学》2013年第6期321-321,共1页钱学柯 
特异性法尼基转移酶抑制剂替吡法尼可以增强细胞毒性治疗药物的抗肿瘤效应，前期研究已经证明，替吡法尼在转移性乳腺癌患者中可发挥作用并且可以将新辅助化疗方案（阿霉素一环磷酰胺，AC）对乳腺癌的病理完全缓解率（pathologic comple...
关键词：乳腺癌患者 完全缓解率 病理 法尼基转移酶抑制剂 加用 辅助化疗方案 抗肿瘤效应 治疗药物 
法尼基转移酶抑制剂——CAAX四肽类似物被引量：1
《中国新药与临床杂志》2013年第8期608-613,共6页王哲理 闫磊 兰文军 
国家自然科学基金面上项目(81171413);山东省博士基金(BS2010YY044);济南市中小企业创新基金(2010007)
法尼基转移酶抑制剂(FTIs)是一类以细胞信号转导分子Ras蛋白的修饰酶——法尼基(异戊二烯)转移酶(FTase)为药靶的抗肿瘤先导物。FTase催化Ras蛋白的法尼基化修饰,疏水性的法尼基可引导法尼基化Ras蛋白靶向定位于含有疏水基团的细胞膜而...
关键词：抗肿瘤药 药物疗法 Ras蛋白质类 法尼基转移酶抑制剂 法尼基转移酶 CAAX 
以酪氨酸激酶信号通路为靶点的抗肿瘤药物研究进展被引量：1
《中国临床药学杂志》2011年第6期379-383,共5页姜秋红 程能能 高惠君 
蛋白酪氨酸激酶(PTK)是一类具有酪氨酸激酶活性的蛋白质,在细胞内的信号转导通路中占据了十分重要的地位。其中,P【-3K/AKT/mTOR信号通路和Ras/MARK信号通路与肿瘤的发生、发展、侵润及转移密切相关,已成为当前抗肿瘤药物研究的重要靶...
关键词：肿瘤 信号通路 MTOR抑制剂 法尼基转移酶抑制剂 
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