E3泛素连接酶

作品数：298被引量：443H指数：9
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新型E3泛素连接酶配体开发方法的研究进展
《药学学报》2024年第11期2926-2940,共15页王晨曦 陆扬 董晓武 车金鑫 
国家自然科学基金(82173660);浙江省重点研发计划(2023C03111)。
泛素-蛋白酶体系统(ubiquitin-proteasome system,UPS)负责正常和病理状态下的蛋白质降解,其中,E3连接酶可以选择性地将泛素连接到特定底物,对调节细胞稳态至关重要,其功能与癌症、心血管疾病等多种疾病相关。E3配体的发现有助于调控E3...
关键词：泛素-蛋白酶体系统 配体发现 E3泛素连接酶 相互作用 
生物信息学及分子模拟在蛋白质降解靶向嵌合体(PROTAC)中的研究
《药学学报》2024年第6期1546-1561,共16页朱婕 聂锦宜 刘小益 梁中洁 
国家自然科学基金项目(22377089);江苏省高等学校重点学科建设项目(PAPD);大学生创新创业训练计划项目(202210285179Y).
蛋白质降解靶向嵌合体(proteolysis targeting chimera,PROTAC)是一种利用泛素−蛋白酶体系统(ubiquitin proteasome system,UPS)对靶标蛋白进行降解的药物开发技术。与传统小分子药物通过“占位驱动”作用模式调控蛋白质活性的方式不同,...
关键词：蛋白质降解靶向嵌合体 E3泛素连接酶 靶标空间 三元复合物结构模拟 蛋白质翻译后修饰 异双功能分子 
基于PROTAC技术靶向降解FAK蛋白的研究进展被引量：6
《药学学报》2021年第6期1571-1579,共9页徐颖若 张沁松 吴菁艺 鲍润菲 曾申昕 
浙江省教育厅一般科研项目(Y202045350)。
局部黏着斑激酶(focal adhesion kinase,FAK)是一种非受体细胞内酪氨酸激酶,其同时具有激酶依赖和非激酶依赖的支架功能,在肿瘤的发生发展及转移侵袭中均起到重要作用,被认为是抗肿瘤药物研发的重要靶点。然而,传统的小分子抑制剂只能...
关键词：局部黏着斑激酶 靶向蛋白水解的嵌合体 小分子抑制剂 E3泛素连接酶 药物研发 
新型肿瘤治疗靶点Cdc20的研究进展被引量：7
《药学学报》2017年第9期1366-1371,共6页乐祥阳 蒯梦妮 李乾斌 陈卓 
国家自然科学基金资助项目(81573287);湖南省自然科学基金资助项目(2016JJ2162)
细胞分裂后期促进复合物(APC)具有调节细胞周期进展的作用,经细胞分裂周期蛋白20(Cdc20)或Cdc20同系物1(Cdh1)活化后形成两种不同的E3泛素连接酶复合物APC^(Cdc20)或APC^(Cdh1)。Cdc20为促癌因子,Cdh1为抑癌因子,在肿瘤的发生及发展中...
关键词：肿瘤 细胞分裂周期蛋白20 E3泛素连接酶 抑制剂 
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