蛋白降解

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双功能小分子用于蛋白的靶向降解
《化学进展》2025年第2期185-194,共10页黄祖熠 谭学强 郑积敏 
国家自然科学基金项目(No.21773014)资助。
双功能小分子是一类可与多个目标发生相互作用的小分子,分为含连接子与无连接子两类。靶向蛋白降解是一种通过挟持细胞蛋白降解系统,即泛素-蛋白酶体系统和溶酶体系统,介导目的蛋白降解的新兴药物开发策略。相比传统的抑制剂型小分子药...
关键词：小分子药物 双功能小分子 靶向蛋白降解 细胞蛋白降解系统 
蛋白降解靶向嵌合体技术及其天然产物衍生分子应用于乳腺癌治疗的研究进展
《广东医科大学学报》2024年第6期545-555,共11页罗英梅 高茵 郑佳 
广东省自然科学基金资助项目(2023A1515012657)。
乳腺癌已成为全球女性发病率最高且发病率呈上升趋势的恶性肿瘤。化疗、内分泌治疗及分子靶向治疗等传统治疗手段在临床上取得了一定成效,但其耐药性问题严重影响了治疗效果。蛋白降解靶向嵌合体(Proteolysis Targeting Chimeric,PROTAC...
关键词：乳腺癌 蛋白降解靶向嵌合体 天然产物 靶点 
靶向NAMPT小分子药物在NAPRT低表达结直肠癌中治疗效果的研究
《肿瘤》2024年第10期979-992,共14页刘赛靓 姚翔 刘均驰 龚乐天 高钢龙 
上海市自然科学基金资助项目(23ZR1420800)
目的:探究降解烟酰胺磷酸核糖基转移酶(nicotinamide phosphoribosyltransferase,NAMPT)的蛋白降解靶向嵌合体(proteolysis-targetingchimera,PROTAC)小分子药物630120(PROTAC-630120)对烟酸磷酸核糖基转移酶(nicotinate phosphoribosyl...
关键词：结直肠癌 烟酰胺磷酸核糖转移酶 烟酸磷酸核糖基转移酶 蛋白降解靶向嵌合体 细胞增殖 
新型BTK-PROTAC分子的设计、合成及生物活性评价
《合成化学》2024年第6期534-541,共8页葛子豪 周卯 查永骏 白海云 钟利 
蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)技术在新药研发领域越来越受到重视。基于NX-5948的靶蛋白配体(Warhead)结构,采用5-氟吲哚代替吡嗪胺的思路进行改造,成功合成化合物A。为研究不同连接子(Linker)和E3配体对蛋白降解活性的影响,成功设计合成...
关键词：蛋白降解靶向嵌合体 布鲁顿酪氨酸激酶 蛋白降解 合成 分子设计 
小分子药物筛选技术研究现状及其应用进展
《医药导报》2024年第2期255-261,共7页武瑞君 李玮琦 杨阳 王晶 张鑫 方子寒 张小奕 苏月 
小分子药物筛选技术伴随着药物的发现正在不断更新和拓展,药物筛选技术的创新可以提高研发效率和成功率、缩短研发周期、降低成本。从基于已知活性化合物和高通量筛选等传统筛选技术,到基于结构的药物发现、基于片段的药物发现、DNA编...
关键词：小分子药物筛选技术 高通量筛选 基于结构的药物发现 基于片段的药物发现 DNA编码化合物库 蛋白降解靶向联合体 
蛋白降解靶向嵌合体在抗肿瘤治疗中的研究进展被引量：1
《中国新药与临床杂志》2023年第7期428-435,共8页汪子肖 李永生 范婷 张玲 杨红 毕学苑 
西安市青年人才托举计划(095920201315);西安市红会医院“高层次人才”项目(2021GCCRC09);医学科研发展基金项目(B21114FN,B21115FN)。
随着蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)的发展,利用蛋白质降解机制来降解致癌蛋白的治疗策略取得了突破性进展。PROTAC能通过多聚泛素化-蛋白酶体途径诱导致病蛋白降解,有望克服传统肿瘤抑制剂易脱靶或靶标突变带来的耐药性等问题。近年来,多...
关键词：蛋白降解靶向嵌合体 泛素蛋白连接酶类 分子结构 抗肿瘤活性 
靶向蛋白降解药物市场分析及建议被引量：1
《中国生物工程杂志》2023年第2期190-200,共11页刘少金 窦树珍 王俊姝 吴海明 邹慧 
江西省科学院省级科技计划项目包干制试点示范项目(2021YSBG21025、2021YSBG22038);中国工程科技知识中心建设项目(CKCEST-2021-2-2)资助项目。
靶向蛋白降解技术兼具高活性、高选择性和靶向“不可成药”靶点等诸多优势,打破了传统治疗手段的局限性,被认为是生物医药领域的革命性技术,已发展成为目前最前沿、最有效的疾病治疗策略之一。过去20年,基于靶向蛋白降解系统的各类降解...
关键词：靶向蛋白降解 分子胶 蛋白水解靶向嵌合体 
基于蛋白降解靶向嵌合体技术的分子胶降解剂的研究进展
《赣南医学院学报》2022年第11期1202-1208,共7页魏一飞 欧阳毅翔 程齐来 郭小华 
国家自然科学基金资助项目(22261004);江西省自然科学基金资助项目(20202BAB206080);江西省教育厅科学技术研究项目(GJJ201524);江西省卫生计划生育委员会中医药科研项目(2017A246)。
包括肿瘤在内的许多疾病都是由特定的致病蛋白积累引起,降解致病蛋白或阻断致病蛋白活性,可抑制肿瘤的发生。但很多致病蛋白缺乏酶活性或缺乏药物作用的结合位点,致使很多小分子药物对肿瘤无能为力。以CR8为代表的分子胶降解剂是一类能...
关键词：蛋白降解靶向嵌合体 分子胶降解剂 蛋白降解 泛素化 
PROTAC蛋白靶向嵌合体在抗肿瘤药物开发中研究进展被引量：2
《中国药师》2022年第8期1424-1430,共7页端木彦涛 胥骞 夏宇 曹建中 卢茂芳 王福东 彭东明 
湖南省卫生健康委科研重点课题(编号:202113052006);湖南省自科学科药联合基金项目(编号:2021JJ80012);湖南省药学一流学科开放基金项目(编号:2020YX01、2020YX07、2021YX12)。
蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)是能够通过泛素-蛋白酶体系对靶标蛋白直接起到降解作用的小分子化合物,其在小分子抑制药开发遭遇瓶颈时为药物开发提供了一种新的思路。PROTAC技术在抗肿瘤药物开发上的应用比较成熟,已经开发出多个用于降...
关键词：蛋白降解靶向嵌合体 泛素-蛋白酶 肿瘤 分子修饰 
基于E3泛素连接酶小分子配体的靶向蛋白降解嵌合体的研究进展被引量：2
《中国药学杂志》2022年第5期334-341,共8页刘斌 朱周静 仝红娟 张彦民 唐初 
陕西省自然科学基础研究计划项目资助(2021JM-540,2021JQ-885);陕西国际商贸学院省级科研平台重点项目资助(2019XT205);陕西省中药绿色制造技术协同创新中心重点培育项目资助(2019XT105);陕西国际商贸学院“中药药效物质研究”创新团队资助项目资助(SSY18TD01)
蛋白降解嵌合体(proteolysis targeting chimeras,PROTACs)是一类具有募集靶蛋白并诱导其泛素化降解的双功能分子。相较于传统小分子抑制剂,PROTACs这种直接降解目标蛋白的作用模式具有高选择性,高效性,更重要的是该技术可以靶向不可成...
关键词：E3泛素连接酶 小分子蛋白降解嵌合体 药物设计 
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