伯氨喹

作品数:112被引量:167H指数:7
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老药改造:根治性的抗疟药他非诺奎被引量:1
《药学学报》2022年第11期3446-3450,共5页郭宗儒 
1研发背景研制抗疟药是个老话题,虽然现已有多种类型药物在临床应用,但对疟疾的复发和预防药物仍是发展中国家之需要,特别是治疗危害较大的间日疟原虫引起的间日疟的复发和预防,尚需更安全有效的药物。自1820年从金鸡纳(Cinchina offici...
关键词:间日疟原虫 伯氨喹 金鸡纳 抗疟药 临床应用 合成药物 
肝靶向抗疟药半乳糖基拟糖白蛋白-伯氨喹偶联物和磷酸伯氨喹的药代动力学被引量:1
《药学学报》1995年第10期721-725,共5页李铜铃 庞其捷 贺于玲 王平 
卫生部科学研究课题基金
用HPLC法对肝靶向抗疟药NGA-PQ各磷酸伯氨喹(PQP)在小鼠体内的药代动力学行为进行了比较研究。结果表明NGA-pQ在血中有较好的稳定性,不易解离出PQ。NGA-PQ和PQP在肝中的Tm分别为10和15min,...
关键词:磷酸伯氨喹 抗疟药 药代动力学 伯氨基喹啉 
疟原虫组织期裂殖体杀灭剂的研究:2-取代苯氧基和4-甲基伯氨喹以及喹噁啉类衍生物的合成
《药学学报》1992年第6期418-422,共5页陈昌 郑贤育 郭惠珠 
合成了2-取代苯氧基伯氨喹及其类似物和4-甲基伯氨喹及其同系物以及7-甲氧基-5-(1-氨基烃基)氨基喹噁啉类化合物。其中以4-甲基伯氨喹的同分异构体25及其同系物24的作用最强。感染约氏疟原虫(Plasmodium yoelii)子孢子的小鼠,用10mg/kg...
关键词:4-甲基伯氨喹 疟原虫 杀虫剂 
疟原虫组织期裂殖体杀灭剂的研究:5-三氟乙酰基伯氨喹及其衍生物的合成被引量:2
《药学学报》1992年第6期423-427,共5页郑贤育 陈昌 房文 
伯氨喹与三氟乙酸酐作用,可制得相应的N-三氟乙酰基伯氨喹(2),也可形成双-(三氟乙酰基)伯氨喹(化合物6),后者再水解,生成5-三氟乙酰基伯氨喹,简称三氟乙酰伯氨喹(11)。化合物1,3~5以及7~10,均按上法分别制得。其中以化合物11杀灭鼠、...
关键词:疟原虫杀灭剂 伯氨喹 
疟原虫组织期裂殖体杀灭剂的研究:2-取代苄氧基(或甲氧基)-5-取代苯氧基-伯氨喹类似物的合成
《药学学报》1991年第12期895-901,共7页郑贤育 陈昌 高芳华 
本文报道了间日疟根治药伯氮喹2位引入取代苄氧基或甲氧基,5位引入取代苯氧基的类似物的合成。其中以化合物39及45对疟原虫组织期裂殖体的作用最强,约氏疟原虫子孢子感染的小鼠喂服100mg/kg单剂,分别有80%及90%的受试小鼠未查见原虫血...
关键词:伯氨喹 组织期裂殖体 疟原虫 
伯氨喹在乙醇—水混合溶剂中离解常数的测定及其与维生素C的配合比研究
《药学学报》1991年第7期531-536,共6页杨秀岑 李耀根 肖志芳 刘惠佳 刘鹏先 
本文推导出用pH滴定法测定三元弱酸离解解常数的方程,测得25±0.01℃时,伯氨喹在乙醇—水的体积比为1:1的混合溶剂中,离子强度范围5×10^(-3)~5×10^(-2)mol/L时逐级离解常数为Ka_1=(3.84±2.35)×10^(-2)(归属于仲铵基),Ka_2=(1.50±1...
关键词:伯氨喹 维生素C 离解常数 
2-甲基-5-取代苯氧基伯氨喹的合成及其抗疟活性
《药学学报》1990年第3期167-172,共6页仲伯华 邓蓉仙 钟景星 王俭 
为寻找高效低毒的间日疟根治药,合成了7个2-甲基-5-取代苯氧基伯氨喹Ⅱ_(1~7),以与强效的4-甲基取代类似物比较,探索构效关系。初步生物评价结果表明,化合物Ⅱ_(1~7)对鼠疟Plasmodium berghei的抑制性治疗作用及对鼠疟P.yoelii的病因...
关键词:抗疟药 伯氨喹 Skraup反应 
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