郝伯钧

作品数:6被引量:11H指数:2
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发文期刊:《药学学报》《中国药物化学杂志》《临床药物治疗杂志》《国际药学研究杂志》更多>>
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口服异柠檬酸脱氢酶-2抑制剂——伊那尼布
《临床药物治疗杂志》2017年第10期6-11,共6页郝伯钧 李永敬 
伊那尼布(enasidenib,商品名:IDHIFA)是由Agios公司开发的第1个获FDA批准上市的致癌代谢物合成抑制剂,用于治疗异柠檬酸脱氢酶-2(isocitrate dehydrogenase-2,IDH2)变异、复发难治型急性髓系白血病。伊那尼布的问世,解决了部分复发难治...
关键词:伊那尼布 异柠檬酸脱氢酶2 复发难治型急性髓系白血病 
口服聚二磷酸腺苷核糖聚合酶抑制剂——尼拉帕尼
《临床药物治疗杂志》2017年第6期13-17,共5页郝伯钧 杜京楠 毕煌垒 郑志兵 
国家自然科学基金;基金号(81473139)
尼拉帕尼(niraparib,商品名Zejula)是由Tesaro公司开发的第3个获FDA批准上市的聚二磷酸腺苷核糖聚合酶抑制剂,也是第1个用于复发性卵巢上皮细胞癌维持治疗的药物。其特点是使用该药无需进行基因检测,无论患者是否存在乳腺癌易感基因突变...
关键词:尼拉帕尼 聚二磷酸腺苷核糖聚合酶抑制剂 复发性卵巢癌 
美登素类抗体药物偶联物研究进展被引量:3
《国际药学研究杂志》2016年第3期410-419,共10页王彦明 郝伯钧 李静 钟武 周辛波 李松 
基于抗体的肿瘤治疗策略与传统疗法相比,具有更高的靶向选择性和更低的毒副作用。抗体药物偶联物(antibody drug conjugates,ADC)实现了生物大分子抗体和小分子毒素优势的强强联合,被视为未来肿瘤治疗的重要手段。美登素(maytansine)及...
关键词:抗体药物偶联物 美登素 抗体 连接子 
auristatin类抗体药物偶联物研究进展被引量:2
《国际药学研究杂志》2015年第4期427-438,共12页王彦明 郝伯钧 钟武 周辛波 李松 
抗体药物偶联物(antibody drug conjugates,ADC)作为一种新型的生物靶向抗癌药物,结合了单克隆抗体的高靶向选择性和小分子毒素的高效性,在提高抗体药物疗效的同时也扩大了小分子毒素的临床应用范围。auristatin因其较高的生物活性已被...
关键词:抗体药物偶联物 auristatin 抗体 连接子 抗肿瘤药 
泊马度胺原料药杂质来源及其合成研究被引量:2
《中国药物化学杂志》2015年第3期202-206,共5页聂鲁 周辛波 魏朝 蔡旭 郝伯钧 郑志兵 李松 
国家"重大新药创制"科技重大专项基金资助(2012ZX09J1209-02C)
目的研究泊马度胺原料药的杂质来源与合成方法,为产品质量控制提供依据和杂质对照品。方法通过对泊马度胺原料药生产过程和存储过程的分析推测可能产生的杂质;以3-硝基邻苯二甲酸酐、3-氨基-2,6-哌啶二酮盐酸盐、2-氨基戊二酸等为原料...
关键词:泊马度胺 杂质 合成 高效液相色谱法 
酞嗪酮类新型免疫抑制剂的合成与活性研究被引量:4
《药学学报》2013年第10期1579-1584,共6页王亚丽 王庆河 杨红光 郝伯钧 梁国栋 江崇国 程卯生 
国家自然科学基金资助项目(21372157)
以邻苯二甲酰亚胺为原料,经选择性还原、硝化、溴代、扩环、还原、Knoevenagel和酰化反应,合成了15个未见文献报道的化合物,结构经1H NMR、HR-MS确证。以临床应用的免疫抑制剂霉酚酸(MPA)作为阳性对照药,采用小鼠体外脾细胞增殖抑制法...
关键词:酞嗪酮 免疫抑制 T细胞 IMPDH 构效关系 
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