倍他洛尔的合成工艺改进  

Improved synthetic procedure of betaxolol

作　　者：郑红[1] 冀学时[1] 郝锦将 郝松 高文芳[1] 

机构地区：[1]沈阳药科大学制药工程学院,辽宁沈阳110016 [2]四川想真企业有限公司,四川成都610031 [3]哈尔滨传染病医院药剂科,黑龙江哈尔滨150030

出　　处：《中国药物化学杂志》2004年第5期305-306,M006,共3页Chinese Journal of Medicinal Chemistry

摘　　要：以对溴苯酚为原料 ,经苄基化、Grignard反应、烃化、脱苄基、烃化、胺化、成盐反应合成倍他洛尔 ,7步反应总收率为 2 1 8%。其结构经红外光谱、质谱、核磁共振氢谱、元素分析确证。在制备 4 [2 (环丙基甲氧基 )乙基 ] 1 苯甲氧基苯 (4 )中使用了相转移催化剂代替NaH ,收率达到 98%。化合物 4的脱苄反应 ,由加压反应改为常压反应 ,收率为 80 %。With 4-bromophenol as the starting material,the b et axolol was prepared through benzylation,Grignard reation,alkylation,debenzylatio n,alkylation,amination and salt formation.The overall yield was 21.8%.The struct ures were identified by IR ,MS, 1H-NMR and EA.The phase transfer catalys is instead of NaH in 98% yield in the preparation of compound 4.In the debenzylat ion reaction the normal pressure reaction substituted for the pressure reaction in the 80% yield.

关 键 词：药物化学 工艺改进 化学合成 倍他洛尔 对溴苯酚 相转移催化 

分 类 号：TQ464[化学工程—制药化工]