N-取代苄基氟哌啶醇氯化物的合成与生物活性  

Synthesis of N-substituted Benzyl Haloperidol Chlorides and Their Biological Activities

作　　者：王锦芝[1] 何小英[1] 郑锦鸿[1] 石刚刚[2] 

机构地区：[1]汕头大学医学院化学教研室,广东汕头515041 [2]汕头大学医学院药理教研室

出　　处：《汕头大学医学院学报》2004年第3期143-145,150,共4页Journal of Shantou University Medical College

基　　金：20 0 1年度教育部留学回国人员科研启动基金课题 ;2 0 0 2年度广东省教育厅"千百十工程"优秀人才培养基金;2 0 0 3年度广东省自然科学基金 (0 3461 4 )

摘　　要：目的 :合成N 取代苄基氟哌啶醇氯化物并研究其心血管活性。方法 :在回流情况下使氟哌啶醇与取代氯苄化合物反应 ,得到N 取代苄基氟哌啶醇氯化物。采用生物检定法 ,以兔胸主动脉螺旋条为标本 ,研究其对KCl诱导的血管收缩的作用。结果 :合成了 6个N 取代苄基氟哌啶醇氯化物 (F8～ 13 )。多数化合物表现为不同程度的拮抗KCl所致兔胸主动脉螺旋条收缩血管活性 ,其中F11的血管收缩抑制活性最强。结论 :F11扩张血管活性强于先导化合物 ,初步构效关系表明 ,NObjective:To study the synthesis of N-substituted benzyl haloperidol chlorides and their biological activities.Methods:Haloperidol was reacted with different substituted benzyl chlorides in reflux condition to synthesize the title compounds(F 8～13).The biological activities of these compounds were tested by bioassay of spiral strips of isolated rabbit aorta.Results:Six N-substituted benzyl haloperidol chlorides were synthesized.Most of the target compounds inhibited partially the KCl-induced contractions on spiral strips of isolated rabbit aorta.F 11 indicated stronger and potential effect. Conclusion:F 11 is superior in cardiovascular activity to the lead compound.Preliminary structure-activity relationship shows that the electrical property and site of substitute on benzyl are probably the important factors affecting vasodilative activity.

关 键 词：氟哌啶醇 血管收缩 胸主动脉 心血管活性 扩血管 扩张血管 氯化物 生物 结论 化合物 

分 类 号：R749[医药卫生—神经病学与精神病学] G633[医药卫生—临床医学]