盐酸拓扑替康的合成及其表征  

Synthesis and characterization of topotecan hydrochloride

作　　者：王浦海[1] 冷宗康[1] 徐军[1] 

机构地区：[1]江苏省药物研究所,江苏南京210009

出　　处：《中国药物化学杂志》2004年第6期350-353,共4页Chinese Journal of Medicinal Chemistry

摘　　要：目的改进盐酸拓扑替康的合成方法。方法以天然产物喜树碱为原料 ,经氢化还原、氧化制得中间体 10 羟基喜树碱 ,再与双 (二甲氨基 )甲烷反应制备盐酸拓扑替康。结果与结论合成了盐酸拓扑替康 ,并经元素分析、红外光谱、核磁共振谱、质谱等确证了结构。Aim To improve the preparation process of topotecan hydrochloride.Method Topotecan hydrochloride was synthesized from camptothecin by improved hydrogenation oxidation and the Mannich reaction.Result and conclusion Topotecan hydrochloride was synthesized and characterized by elemental analysis,IR,UV, 1H NMR, 13 C NMR,ESI MS,etc.

关 键 词：药物化学 制备 化学合成 盐酸拓扑替康 喜树碱 10-羟基喜树碱 拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 

分 类 号：R914.5[医药卫生—药物化学]