4-取代氨基甲酰胺基-4-脱氧-4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物的合成及其抗肿瘤活性  

Synthesis and Antitumor Activity of 4-Substituted Formamylamino- 4-Deoxy-4'-Demethylepipodophyllotoxin Analogues

作　　者：尹述凡[1] 王志光[1] 马维勇[1] 董秀成[2] 王天都[1] 陈秀华[1] 张椿年[1] 

机构地区：[1]上海医药工业研究院,上海200437 [2]沈阳药学院

出　　处：《中国药科大学学报》1993年第3期134-138,共5页Journal of China Pharmaceutical University

摘　　要：根据鬼臼毒素类化合物C_4位氮取代衍生物构效原理,设计并合成了11个4-取代氨基或烃氧甲酰胺基表鬼臼毒素类似物。从鬼臼毒素出发,经溴代、水解、叠氮化、还原以及酰化等六步反应合成标题化合物。体外抗肿瘤活性试验表明这类化合物具有较为显著的生物活性,多数化合物对L1210白血病肿瘤细胞与KB细胞生长抑制活性超过临床用药依托泊甙。A series of 4-substituted formamylamido-4-deoxy-4′-demethylepipodophyllotoxins were synthesized in six steps, and evaluated for their inhibitory activity against L1210 leukemia and KB cells (in vitro). These compounds exhibited remarkable antitumor activity and are more potent than etoposide(VP-16-213).

关 键 词：鬼臼毒素 抗肿瘤活性 合成 

分 类 号：R914[医药卫生—药物化学]