张椿年

作品数:48被引量:116H指数:8
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供职机构:上海医药工业研究院更多>>
发文主题:抗肿瘤活性鬼臼毒素脱氧衍生物抗肿瘤更多>>
发文领域:医药卫生化学工程理学生物学更多>>
发文期刊:《化学学报》《中国药科大学学报》《药学学报》《化学试剂》更多>>
所获基金:国家自然科学基金上海市科委重大科技攻关项目国家高技术研究发展计划更多>>
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SIPI5047的合成及非阿片类中枢镇痛活性研究被引量:8
《药学学报》2008年第6期611-618,共8页李建其 黄丽瑛 陈新建 翁志洁 张椿年 
国家重点科技攻关计划专题(96-901-01-68)
为研究芳烷酮哌嗪类新化合物SIPI5047的非阿片类中枢镇痛活性,以哌嗪为起始原料经5步反应合成SIPI5047,通过多种动物模型研究SIPI5047的体内镇痛活性、作用机制、作用类型及药物成瘾性。研究表明:SIPI5047具有明显镇痛活性,其镇痛强度...
关键词:SIPI5047 合成 非阿片类中枢镇痛剂 
芳烷酮哌嗪衍生物的设计合成及镇痛活性被引量:7
《药学学报》2007年第11期1166-1175,共10页李建其 黄丽瑛 陈建新 翁志洁 张椿年 
以中枢兴奋性氨基酸NMDA受体多胺调节位点为靶点,设计合成芳烷酮哌嗪类全新化合物并研究它们的镇痛活性。哌嗪经甲酰基保护后,与相应的卤代芳烃进行烷基化反应,制备目标化合物。以小鼠扭体法、大鼠热板法、大鼠光热甩尾法等动物体内镇...
关键词:芳烷酮哌嗪类化合物 合成 镇痛活性 
芳甲酰烷基哌嗪类化合物的合成及抗脑缺氧缺血活性被引量:10
《中国药物化学杂志》2006年第1期6-14,共9页李建其 黄丽瑛 夏玉叶 翁志洁 闵旸 张椿年 
国家高技术研究发展计划(863计划)重大专项(2002AA2Z3124);上海市科学技术委员会重点科技攻关项目(044319215)
目的设计合成芳甲酰烷基哌嗪类化合物。研究它们的抗脑缺氧缺血活性并评价此类化合物作为脑中风治疗剂的潜力。方法哌嗪经甲酰基或苄基保护后,与相应的卤代芳烃进行烷基化反应,制备47个芳甲酰烷基哌嗪类化合物;以化学品致小鼠缺氧模型...
关键词:药物化学 化合物制备 化学合成 芳甲酰烷基哌嗪类化合物 抗脑缺氧 抗脑缺血 
C-3位含硫甲基头孢菌素中间体的合成被引量:10
《中国医药工业杂志》2002年第6期278-280,共3页马红梅 王文梅 鲍福刚 张椿年 
以从青霉素化学转化得到的 GCL E为原料 ,进行 C- 3位硫甲基官能化合成头孢菌素中间体。摸索了反应的条件 ,操作简单 ,收率高。
关键词:C-3位含硫甲基头孢菌素 中间体 合成 GCLE 官能化 
~1H-NMR及计算机模拟法对鬼臼脂素脱水过程的研究(英文)
《中国药物化学杂志》2002年第1期45-47,共3页何勇 杨良衍 华丹宇 马维勇 张椿年 
鬼臼脂素脱水只能得到 β 不饱和苦鬼臼脂素 ,但却经过不稳定中间体α 不饱和鬼臼脂素。本文采用1H NMR和常用计算机软件对这一过程进行了跟踪 ,证明鬼臼脂素脱水确实经历了α 不饱和鬼臼脂素的形成。同时说明采用计算机模拟可有效地用...
关键词:鬼臼脂素 a-不饱和苦鬼臼脂素 β-不饱和苦鬼臼脂素 ^1H-NMR分析 计算机模拟法 
4-Desoxypicropodophyllin and 4’-Demethyl-4-desoxypicropodophyllin Obtained from System (CH_3)_3SiCl/NaI/MeCN
《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》2001年第3期161-163,共3页何勇 马维勇 张椿年 
文献报道鬼臼脂素在 (CH3)3SiCl/Nal/MeCN 反应体系中得到氧化产物4-去氧-C环芳构化鬼臼脂素。而本文作者采用a-不饱和苦鬼臼脂素在同样的反应体系中却得到了部分还原产物C环氧化鬼臼脂素。根据鬼臼脂素和苦鬼臼脂素的结构差异,作者对...
关键词:PODOPHYLLIN Podophyllin derivatives 
3-碘代甲基头孢菌素重要中间体GIE的合成被引量:4
《中国药物化学杂志》2001年第3期142-144,共3页马红梅 王文梅 鲍福刚 张椿年 
报道了由头孢菌素重要活性中间体GCLE制备GIE的有效方法 ,采用HPLC跟踪反应 ,摸索了最佳反应条件 ,操作简单 ,收率高于 95 %。
关键词:头孢菌素 GCLE GIE 合成 
4-去氧-4β-芳甲磺酰胺基-4′-去甲鬼臼脂素的合成及体外抑制肿瘤细胞活性被引量:6
《药学学报》2001年第2期105-107,共3页何勇 马维勇 陈秀华 张椿年 
目的 寻找高效低毒的鬼臼脂素类抗肿瘤药物。方法和结果 设计合成了 4 增碳侧链的磺酰胺基鬼臼脂素衍生物 (1- 15 ) ,均为新化合物。并对这些化合物进行了体外抑制KB细胞和L12 10白血病细胞活性试验。结论 化合物 2 ,3 ,8,9,11和
关键词:鬼臼脂素 鬼臼脂素衍生物 抗肿瘤 
鬼臼脂素C-环不同结构类型对抗肿瘤活性的影响被引量:2
《中国药物化学杂志》2001年第1期9-12,共4页何勇 马维勇 陈秀华 张椿年 
合成了鬼臼脂素C环 4 位羟基不同取向、C环芳构化、C环反式和非反式稠合、C环 2 ,3 不饱和、C环 3 位引入溴原子等不同结构类型的化合物 ,并测试了其体外抑制KB细胞和L12 10白血病细胞活性。C环结构类型不同 。
关键词:鬼臼脂素 鬼臼脂素衍生物 构效关系 抗肿瘤 
天然产物Combretastatins的研究进展被引量:7
《天然产物研究与开发》2001年第1期76-82,89,共8页陈再新 马维勇 张椿年 
Combretum caffrum是位于南非的一种具有很强抗肿瘤活性的植物。 80年代开始 ,一系列化合物(combretastatins)从这种植物中被分离、鉴定出来 ,它们大多具有较强的抑制微管聚合和有丝分裂的活性。本文综述了对这类天然产物 combretastat...
关键词:COMBRETASTATINS 天然产物 抗肿瘤 使君子科 
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