三尖杉酯类生物碱的半合成及结构与抗肿瘤活性的关系  

STUDIESONSEMI-SYNTHESISOFCEPHALOTAXINEESTERS ANDCORRELATIONOFTHEIRSTKUCTURES WITHANTITUMOKACTIVITY

作　　者：钟三保[1] 刘维勤[1] 李仁利[1] 凌仰之[1] 李重华[1] 涂光忠[1] 马立斌[1] 洪少良 

机构地区：[1]北京医科大学药学院,北京微量化学研究所,四川省劳动卫生职业病防治研究所

出　　处：《药学学报》1994年第1期33-38,共6页Acta Pharmaceutica Sinica

基　　金：国家教委博士点基金

摘　　要：报道１０个氨基酸三尖杉碱醋类衍生物的半合成及抗肿瘤活性，药理实验结果表明，化合物６有显著的抗癌活性，其它化合物亦有不同程度的抗癌活性。通过化学结构与抗癌作用的比较，初步探讨了此类生物碱的构效关系。Ten esters of cephalotaxine with amino acids possessing widely different structuralfeatures have been synthesized and tested for antitumor activity. Prelimary data showed that com-pound 6 is the most active one. However it is still less potent than harringtonine,Other syntheticesters possess varying activities at 1 0μg/ml.Preliminary structure activity relationship of these esterswas discussed.

关 键 词：三尖杉酯碱 氨基酸 抗肿瘤活性 

分 类 号：R979.1[医药卫生—药品]