N-(4-甲基-香豆素-7-基)-N^a-叔丁氧羰基-N^w-乙酰基赖氨酰胺(MAL)的合成  

Synthesis of N-(4-methyl-coumarin-7-yl)-N^a-t-butoxycarbonyl-N^w-acetyllysinamide

作　　者：韩海珠[1] 张国宏[1] 程永浩[1] 伍丽萍[1] 段亚波[1] 方刚[1] 吴松[1] 

机构地区：[1]中国协和医科大学中国医学科学院药物研究所,北京100050

出　　处：《中国新药杂志》2005年第6期731-733,共3页Chinese Journal of New Drugs

基　　金：国家自然科学基金(30472091)

摘　　要：目的:改进N-(4-甲基-7-香豆素-7-基)-N~α-(叔丁氧羰基)-N~ε-乙酰基赖氨酰胺(MAL)的合成方法。方法:以间氨基酚为原料,经氨基保护、环合、脱保护、活化缩合等5步反应得目标化合物MAL。结果:改进后的合成方法简便、反应条件温和,且提高了产率。目标化合物结构经UV,IR,~1H-NMR,MS-ESI分析确证。结论:该方法原料易得、操作简便,总收率31.8%。objective: To modify the synthetic method for N-(4-methyl-coumarin-7-yl)-N~α-t-butoxycarbonyl-N~ε-acetyllysinamide (MAL). Methods: MAL was synthesized via N-acylation, cyclization, deacylation and condensation from m-aminophenol as a starting material. Results: The total yield of MAL was 31.8%. The MAL structure was confirmed by UV, IR, ~1H-NMR and MS-ESI. Conclusion: The modified synthetic route featured easy control, simple starter, mild reaction conditions and better yield.

关 键 词：化学合成 组蛋白去乙酰化酶 荧光底物 

分 类 号：R914.5[医药卫生—药物化学] R979.1[医药卫生—药学]